Телмисартан – спасение от артериальной гипертонии. Телмисартан-сз - инструкция по применению Телмисартан дозировка

В число препаратов, которые эффективно снижают АД и поддерживают его на оптимальном уровне, входит Телсартан 40 мг. Достоинства лекарства: прием 1 таблетки в день, длительная продолжительность антигипертензивного эффекта, отсутствие влияния на частоту пульса. Показатели систолического и диастолического АД максимально снижаются всего через месяц регулярного использования средства.

Телмисартан (Telmisartan).

АТХ

Код: C09DA07.

Формы выпуска и состав

Медикамент представляет собой белые овальные таблетки без оболочки, выпуклые с обеих сторон. В верхней части на каждой из них нанесены риски для удобства разламывания и буквы «Т», «L», в нижней - цифра «40». Внутри можно увидеть 2 слоя: один розоватого цвета различной интенсивности, другой - практически белый, иногда с мелкими включениями.

Используются также вспомогательные составляющие:

  • маннитол;
  • лактоза (молочный сахар);
  • повидон;
  • меглюмин;
  • магния стеарат;
  • натрия гидроксид;
  • полисорбат 80;
  • краситель Е172.

Таблетки по 6, 7 или 10 шт. помещены в блистеры, состоящие из алюминиевой фольги и полимерной пленки. В картонные пачки упаковано 2, 3 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Препарат производит двойной терапевтический эффект: гипотензивный и диуретический. Поскольку химическое строение главного активного вещества медикамента похоже на структуру ангиотензина 2 типа, телмисартан вытесняет этот гормон из связи с рецепторами кровеносных сосудов и длительно блокирует его действие.

Одновременно тормозится выработка свободного альдостерона, который выводит из организма калий и задерживает натрий, способствующий повышению сосудистого тонуса. При этом не подавляется активность ренина - фермента, регулирующего артериальное давление. В результате подъем АД останавливается, постепенно происходит его существенное снижение.

Через 1,5-2 часа после приема препарата начинает оказывать свое влияние гидрохлоротиазид. Длительность действия диуретика варьируется от 6 до 12 часов. При этом уменьшается объем циркулирующей крови, усиливается выработка альдостерона, повышается активность ренина.

Совместное действие телмисартана и диуретика производит более выраженный антигипертензивный эффект, чем влияние на сосуды каждого из них по отдельности. В ходе лечения препаратом уменьшаются проявления гипертрофии миокарда, снижается смертность, особенно у пожилых пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском.

Фармакокинетика

Комбинация телмисартана с гидрохлоротиазидом не изменяет фармакокинетику веществ. Их общая биологическая доступность - 40-60%. Активные составляющие препарата быстро всасываются из ЖКТ. Максимальная концентрация телмисартана, накапливающегося в плазме крови через 1-1,5 часа, у мужчин в 2-3 раза ниже, чем у женщин. Частичный метаболизм происходит в печени, выводится это вещество с калом. Гидрохлоротиазид удаляется из организма почти полностью в неизмененном виде вместе с мочой.

Показания к применению

Телсартан назначается:

  • при лечении первичной и вторичной артериальной гипертонии, когда терапия телмисартаном или гидрохлоротиазидом по отдельности не дает желаемого результата;
  • с целью профилактики осложнений тяжелых сердечно-сосудистых патологий у людей старше 55-60 лет;
  • для предотвращения осложнений у пациентов, страдающих диабетом II (инсулиннезависимого) типа с поражениями органов, вызванными основным заболеванием.

Противопоказания

Основания для запрета лечения Телсартаном:

  • гиперчувствительность к действующим веществам медикамента;
  • тяжелые заболевания почек;
  • прием Алискирена пациентами с почечной недостаточностью, диабетом;
  • декомпенсированная печеночная недостаточность;
  • обструкция желчевыводящих путей;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • гиперкальциемия;
  • гипокалиемия;
  • беременность и лактация;
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Необходимо проявлять меры предосторожности, если у пациентов обнаружены следующие заболевания или патологические состояния:

  • уменьшение объема циркуляции крови;
  • стенозы почечных артерий, клапанов сердца;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность легкой степени;
  • диабет;
  • подагра;
  • аденома коры надпочечников;
  • глаукома закрытоугольной формы;
  • красная волчанка.

Как принимать Телсартан 40

Стандартная дозировка: ежедневный прием внутрь до или после еды 1 таблетки, которую следует запивать небольшим количеством воды. Максимальная суточная доза лекарства при тяжелых формах гипертонии - до 160 мг. Следует иметь в виду: оптимальный терапевтический эффект наступает не сразу, а через 1-2 месяца применения медикамента.

При сахарном диабете

Пациентам с этим заболеванием препарат часто назначается, чтобы предотвратить развитие осложнений со стороны сердца, почек, глаз. Для многих диабетиков с гипертонией показана комбинация Телсартана с Амлодипином. В некоторых случаях в крови повышается концентрация мочевой кислоты, обостряется подагра. Может возникнуть необходимость корректировки дозы гипогликемических медикаментов.

Побочные действия Телсартана 40

Статистика негативных реакций на этот препарат и на телмисартан, принимаемый без гидрохлоротиазида, примерно одинакова. Частота многих побочных эффектов, например, нарушений трофики тканей, обмена веществ (гипокалиемии, гипонатриемии, гиперурикемии), не связана с дозировками, полом и возрастом пациентов.

Желудочно-кишечный тракт

Медикамент в редких случаях может вызывать:

  • сухость в ротовой полости;
  • диспепсию;
  • метеоризм;
  • боли в животе;
  • запоры;
  • диарею;
  • рвоту;
  • гастрит.

Органы кроветворения

Реакциями на препарат могут стать:

  • снижение уровня гемоглобина;
  • анемия;
  • эозинофилия;
  • тромбоцитопения.

Центральная нервная система

Частый побочный эффект - головокружение. Редко возникают:

  • парестезии (ощущения ползающих по телу мурашек, покалывания, жгучие боли);
  • бессонница или, наоборот, сонливость;
  • расплывчатость зрения;
  • тревожные состояния;
  • депрессия;
  • синкопе (внезапная резкая слабость), обморок.

Со стороны мочевыделительной системы

Иногда наблюдаются:

  • повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в плазме крови;
  • усиление активности фермента КФК (креатинфосфокиназы);
  • острая почечная недостаточность;
  • инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. цистит.

Со стороны дыхательной системы

Редкие побочные реакции:

  • боль в области грудной клетки;
  • одышка;
  • гриппоподобный синдром, синусит, фарингит, бронхит;
  • пневмония, отек легкого.

Со стороны кожных покровов

Могут появиться:

  • эритема (сильное покраснение кожи);
  • отеки;
  • сыпь;
  • усиленное потоотделение;
  • крапивница;
  • дерматиты;
  • экзема;
  • ангионевротический отек (крайне редко).

Со стороны мочеполовой системы

Телсартан не оказывает негативное влияние на функции половой сферы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Могут развиться:

  • артериальная или ортостатическая гипотензия;
  • бради-, тахикардия.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Возможны следующие нежелательные реакции опорно-двигательного аппарата:

  • спазмы, боли в мышцах, сухожилиях, суставах;
  • судороги, чаще в нижних конечностях;
  • люмбалгия (острый болевой синдром в области поясницы).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Под воздействием препарата в редких случаях могут наблюдаться:

  • отклонения в работе печени;
  • усиление активности ферментов, вырабатываемых органом.

Аллергии

Крайне редко развивается анафилактический шок.

Влияние на способность управлять механизмами

Поскольку нельзя исключать риск возникновения сонливости, головокружения, рекомендуется проявлять осторожность при вождении транспорта, выполнении работ, требующих максимального внимания.

Особые указания

При дефиците натрия в плазме или недостаточном объеме циркулирующей крови начало лечения медикаментом может сопровождаться снижением АД. У пациентов со стенозом сосудов почек, ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью часто развивается острая артериальная гипотония. Критическое падение давления может привести к инсульту или инфаркту миокарда.

Применять препарат с осторожностью нужно и при стенозе митрального либо аортального клапана.

У диабетиков возможны приступы гипогликемии. Необходимо регулярно проверять уровень глюкозы в крови, корректировать дозы сахароснижающих средств.

Гидрохлоротиазид в составе Телсартана способен увеличивать концентрацию токсичных соединений азота при нарушении функции почек, а также вызывать развитие острой миопии, закрытоугольной глаукомы.

Длительное применение медикамента нередко вызывает гиперкалиемию. Может понадобиться мониторинг содержания электролитов в плазме крови.

Резкое прекращение приема препарата не приводит к развитию синдрома отмены.

При первичном гиперальдостеронизме терапевтический эффект Телсартана практически отсутствует.

Применение при беременности и в период лактации

Лечение медикаментом противопоказано во время вынашивания плода и грудного вскармливания.

Назначение Телсартана 40 детям

Препарат не предназначен для приема пациентами младше 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

При отсутствии тяжелых сопутствующих заболеваний необходимости в корректировке доз нет.

Применение при нарушении функции почек

Изменение дозировок не требуется для больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести, в т.ч. проходящих процедуры гемодиализа.

Применение при нарушении функции печени

Передозировка Телсартана 40

Возможно резкое падение АД с бради- или тахикардией. Назначение гемодиализа нецелесообразно, проводится симптоматическое лечение. Необходим контроль уровней креатинина и электролитов в крови.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с другими средствами, снижающими АД, медикамент усиливает их терапевтический эффект.

При приеме Телсартана вместе с Дигоксином концентрация сердечного гликозида существенно возрастает, поэтому необходим мониторинг показателей его уровня в сыворотке крови.

Во избежание гиперкалиемии не следует сочетать препарат со средствами, в составе которых имеется калий.

Обязателен контроль концентрации лития в крови при одновременном использовании медикаментов, содержащих соединения этого щелочного металла, т.к. телмисартан усиливает их токсичность.

Условия отпуска из аптеки

Продается при предъявлении рецепта.

Цена на Телсартан 40

Стоимость 1 упаковки 30 шт. - от 246-255 руб.

Условия хранения препарата

Оптимальная температура для таблеток - не выше +25°C. Место их хранения не должно быть доступным для детей.

Срок годности

Телмиста: инструкция по применению и отзывы

Телмиста – антигипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Телмисты – таблетки: почти белого или белого цвета; в дозе 20 мг – круглые, 40 мг – двояковыпуклые, овальные, 80 мг – двояковыпуклые, капсулообразные (в блистере из комбинированного материала 7 шт., в картонной коробке 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров; в блистере 10 шт., в картонной коробке 3, 6 или 9 блистеров).

Состав одной таблетки:

  • активное вещество: телмисартан – 20, 40 или 80 мг;
  • вспомогательные вещества: гидроксид натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, меглюмин, повидон К30, сорбитол (Е420).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телмисартан, активное вещество Телмисты, обладает антигипертензивным свойством, являясь антагонистом рецепторов ангиотензина II (блокатором АТ 1 -рецепторов). Вытесняя ангиотензин II из связи с рецептором, он не обладает в отношении этого рецептора действием агониста. Телмисартан избирательно и длительно может связываться только с рецепторами ангиотензина II подтипа АТ 1 . Он не обладает сродством к другим рецепторам ангиотензина, функциональное значение которых и результат избыточного (вследствие применения телмисартана) влияния на них ангиотензина II не изучены.

Телмисартан снижает содержание альдостерона в плазме крови, не влияет на концентрацию ренина и не блокирует ионные каналы. Активное вещество не подавляет АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), который также разрушает брадикинин, поэтому вызываемых брадикинином побочных реакций не отмечается.

Телмисартан, принятый в дозе 80 мг, блокирует в полной степени гипертензивное действие ангиотензина II. После первого приема препарата в течение 3 часов отмечается начало гипотензивного эффекта, действие сохраняется в течение суток и остается значимым до двух суток. Стабильный гипотензивный эффект развивается обычно через 4–8 недель от начала лечения при регулярном приеме телмисартана.

При артериальной гипертензии препарат способствует снижению систолического и диастолического артериального давления (АД). Телмисартан не оказывает влияния на ЧСС (частоту сердечных сокращений).

У пациентов при резкой отмене телмисартана АД возвращается постепенно к исходному значению, синдрома отмены не наблюдается.

Фармакокинетика

  • всасывание: при приеме внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 50%. При одновременном приеме с пищей снижение AUC (площадь под фармакокинетической кривой) находится в диапазоне от 6% до 19% при дозе 40 и 160 мг соответственно. Через 3 часа после приема телмисартана концентрация его в плазме крови выравнивается (не зависит от времени приема пищи). AUC и максимальная концентрация вещества в плазме крови (C max) у женщин выше примерно в 2 и 3 раза соответственно, чем у мужчин. Значимого влияния на эффективность при этом не отмечено;
  • распределение и метаболизм: с белками плазмы крови (главным образом с альфа-1 гликопротеином и альбумином) связывается 99,5% вещества. Видимый объем распределения в равновесной концентрации в среднем равен 500 л. Метаболизм происходит путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически неактивных метаболитов;
  • выведение: Т 1/2 (период полувыведения) – более 20 часов. Вещество преимущественно выводится в неизменном виде через кишечник, с мочой – меньше 2%. Общий плазматический клиренс достаточно высокий по сравнению с печеночным кровотоком (примерно 1500 мл/мин) и составляет около 900 мл/мин.

Основные фармакокинетические показатели телмисартана при применении у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет в течение 4 недель в дозе 1 или 2 мг/кг сопоставимы в целом с такими показателями у взрослых пациентов и подтверждают нелинейность фармакокинетики активного вещества, в особенности в отношении C max .

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • высокий риск заболеваний сердечно-сосудистой системы у пациентов в возрасте более 55 лет – для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелые формы нарушений функции печени (по классификации Чайлд – Пью – класс С);
  • обструкция желчевыводящих путей;
  • совместное применение с алискиреном у больных с тяжелой или умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м 2) или с сахарным диабетом;
  • дефицит лактазы/сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • беременность и лактационный период;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная повышенная чувствительность к телмисартану или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при которых применение Телмисты требует осторожности):

  • нарушения функции почек и/или печени;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • состояния после трансплантации почки (ввиду отсутствия опыта применения);
  • гиперкалиемия;
  • гипонатриемия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • сужение митрального и/или аортального клапана;
  • ГОКМП (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
  • уменьшение ОЦК (объема циркулирующей крови) вследствие предшествующего лечения диуретиками, ограниченного приема поваренной соли, рвоты или диареи;
  • первичный гиперальдостеронизм (безопасность и эффективность не установлены).

Инструкция по применению Телмисты: способ и дозировка

Таблетки Телмиста принимают внутрь независимо от времени приема пищи.

При артериальной гипертензии рекомендуется начинать прием с 20 или 40 мг препарата 1 раз в сутки. У некоторых больных возможно достижение гипотензивного действия при дозе 20 мг/сутки. В случае недостаточного терапевтического эффекта можно увеличить дозу до максимальной суточной – 80 мг. При увеличении дозы необходимо учитывать, что максимальное гипотензивное действие Телмисты достигается обычно через 4–8 недель от начала терапии.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется принимать 80 мг препарата 1 раз в сутки.

На начальном этапе лечения, возможно, потребуются дополнительные методы нормализации АД.

Корректировать режим дозирования для пациентов с почечной недостаточностью, включая находящихся на гемодиализе, не требуется.

При нарушениях функции печени легкой или умеренной степени тяжести (по классификации Чайлд – Пью – класс A и B) максимальная суточная доза Телмисты – 40 мг.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика телмисартана не меняется, поэтому корректировать дозу препарата для них нет необходимости.

Побочные действия

При применении Телмисты возможны следующие побочные реакции со стороны систем и органов:

  • сердце: тахикардия, брадикардия;
  • сосуды: ортостатическая гипотензия, значительное снижение АД;
  • пищеварительная система: диарея, боль в животе, диспепсия, дискомфорт в области желудка, метеоризм, рвота, дисгевзия (извращение вкуса), сухость слизистой оболочки ротовой полости, нарушения функционирования печени/заболевания печени;
  • кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сепсис (в том числе сепсис со смертельным исходом);
  • нервная система: бессонница, тревога, депрессия, вертиго, обморок;
  • иммунная система: повышенная чувствительность (крапивница, эритема, ангионевротический отек), анафилактические реакции, кожный зуд, экзема, сыпь на коже (включая лекарственную), гипергидроз, ангионевротический отек (вплоть до летального исхода), токсическая кожная сыпь;
  • орган зрения: зрительные расстройства;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: кашель, одышка, инфекции верхних дыхательных путей, интерстициальные заболевания легких (причинно-следственная связь с применением телмисартана не установлена);
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: боль в спине, артралгия, мышечные спазмы (судороги икроножных мышц), миалгия, боль в ногах, боль в сухожилиях (симптомы, аналогичные проявлениям воспаления и дистрофии ткани сухожилий);
  • почки и мочевыводящие пути: нарушения функционирования почек (в том числе острая почечная недостаточность), инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит);
  • организм в целом: общая слабость, гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке;
  • инструментальные и лабораторные исследования: повышение содержания мочевой кислоты, креатинина в плазме крови, снижение уровня гемоглобина, повышение активности печеночных трансаминаз, КФК (креатинфосфокиназы) в плазме крови, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), гиперкалиемия.

Взаимосвязь степени проявления побочных эффектов с возрастом, полом или расовой принадлежностью пациентов не установлена.

Передозировка

При передозировке Телмисты возможно появление следующих симптомов: тахикардия, брадикардия, значительное снижение АД.

Особые указания

Одновременное применение Телмисты и ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина, алискирена, вследствие двойного действия на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновую систему) ухудшает функционирование почек (в том числе может привести к острой почечной недостаточности), а также увеличивает риск развития артериальной гипотензии и гиперкалиемии. Если такая совместная терапия абсолютно необходима, ее следует проводить под тщательным врачебным контролем, а также регулярно проверять функцию почек, уровень АД и содержание электролитов в плазме крови.

У больных с диабетической нефропатией не рекомендуется применять одновременно телмисартан и ингибиторы АПФ.

В случаях, когда сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности РААС (к примеру, у пациентов с заболеваниями почек, включая двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, или с хронической сердечной недостаточностью) применение влияющих на РААС препаратов может привести к развитию гиперазотемии, острой артериальной гипотензии, олигурии и острой почечной недостаточности (в редких случаях).

При применении совместно с Телмистой калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей соли, добавок и других повышающих концентрацию калия в плазме крови средств (к примеру, гепарина) необходимо контролировать уровень калия в крови.

Так как телмисартан выводится в основном с желчью, при обструктивных заболеваниях желчных путей или нарушениях функции печени возможно снижение клиренса препарата.

При сахарном диабете и дополнительном сердечно-сосудистом риске, к примеру, ИБС (ишемической болезни сердца), применение Телмисты может вызвать фатальный инфаркт миокарда и внезапную сердечно-сосудистую смерть. У больных сахарным диабетом ИБС может быть не диагностирована, так как ее симптомы в этом случае не всегда проявляются. Поэтому перед началом терапии препаратом необходимо провести соответствующие диагностические обследования, включая пробу с физической нагрузкой.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, на фоне терапии Телмистой может развиваться гипогликемия. Таким больным необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови, так как в зависимости от этого показателя нужно корректировать дозу инсулина или гипогликемических препаратов.

При первичном гиперальдостеронизме применение гипотензивных препаратов – ингибиторов РААС – как правило, не эффективно. Таким пациентам не рекомендуется принимать Телмисту.

Применение препарата возможно в сочетании с тиазидными диуретиками, так как подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

Как показали исследования, Телмиста менее эффективна у пациентов негроидной расы. Нарушения функционирования печени при применении телмисартана наблюдались в большинстве случаев у жителей Японии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении транспортными средствами и выполнении всех видов деятельности, требующих быстрой психической, двигательной реакции и повышенного внимания, необходимо учитывать вероятность появления сонливости и головокружения при лечении препаратом и соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Телмиста противопоказана в период беременности. В случае диагностирования беременности прием препарата нужно немедленно прекратить. При необходимости следует назначать гипотензивные препараты других классов, разрешенные к применению во время беременности. Женщинам, планирующим беременность, также рекомендуется использовать альтернативную терапию.

В доклинических исследованиях препарата тератогенных действий не выявилось. Но установлено, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во втором и третьем триместрах беременности вызывает фетотоксичность (маловодие, снижение функции почек, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальную токсичность (артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия).

Новорожденные, чьи матери принимали Телмисту во время беременности, требуют врачебного наблюдения из-за возможного развития у них артериальной гипотензии.

Так как информация о проникновении телмисартана в грудное молоко отсутствует, препарат противопоказано принимать во время кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения телмисартана в педиатрии не установлены, поэтому таблетки Телмиста 40 мг, 80 мг и 20 мг назначать детям и подросткам младше 18 лет запрещено.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек применение препарата требует осторожности.

При тяжелой или умеренной почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м 2) совместное назначение Телмисты и алискирена противопоказано.

При нарушениях функции печени

Принимать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (по классификации Чайлд – Пью – класс С) не рекомендуется.

При печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести (по классификации Чайлд – Пью – класс A и B) применение Телмисты требует осторожности. Максимальная суточная доза препарата в этом случае не должна превышать 40 мг.

Применение в пожилом возрасте

Корректировать дозу Телмисты для пожилых пациентов необходимости нет.

Лекарственное взаимодействие

Применение телмисартана одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

  • гипотензивные препараты: усиление антигипертензивного эффекта;
  • варфарин, дигоксин, ибупрофен, глибенкламид, гидрохлоротиазид, парацетамол, амлодипин и симвастатин: клинически значимого взаимодействия не наблюдается. В некоторых случаях возможно увеличение содержания дигоксина в плазме крови в среднем на 20%. При совместном применении с дигоксином рекомендуется периодически контролировать его плазменную концентрацию;
  • калийсберегающие диуретики (к примеру, спиронолактон, амилорид, триамтерен, эплеренон), калийсодержащие заменители, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, гепарин, иммунодепрессанты (такролимус или циклоспорин) и триметоприм: увеличение риска развития гиперкалиемии (вследствие синергического эффекта);
  • рамиприл: увеличение в 2,5 раза показателей C max и AUC 0-24 рамиприла и рамиприлата;
  • препараты лития: обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови (были зарегистрированы в редких случаях) с сопровождающимся токсическим эффектом. Рекомендуется периодически проверять уровень плазменного содержания лития;
  • НПВП (в том числе ацетилсалициловая кислота, неселективные НПВП и ингибиторы циклооксигеназы-2): снижение гипотензивного эффекта телмисартана, повышение риска развития острой почечной недостаточности при обезвоживании организма. В начале комбинированной терапии телмисартаном и НПВП необходимо компенсировать ОЦК и проверить функцию почек;
  • амифостин, баклофен: потенцирование гипотензивного действия телмисартана;
  • барбитураты, алкоголь, антидепрессанты и наркотические средства: усугубление ортостатической гипотензии.

Аналоги

Аналогами Телмисты являются: Микардис , Тезео, Телмисартан-Рихтер, Телмисартан-СЗ, Телпрес, Телсартан и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 3 года.

Брутто-формула

C 33 H 30 N 4 O 2

Фармакологическая группа вещества Телмисартан

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

144701-48-4

Характеристика вещества Телмисартан

Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде и при рН от 3 до 9 частично растворим в сильных кислотах (за исключением соляной), растворим в сильных щелочах.

Фармакология

Фармакологическое действие - антигипертензивное .

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ 1). Дозозависимо ингибирует прессорное влияние ангиотензина II, понижает уровень альдостерона в плазме, увеличивает диурез, экскрецию натрия и хлоридов. Оказывает нефропротективное влияние, уменьшает уровень альбуминурии. На 10% понижает почечный кровоток, не ухудшая клубочковую фильтрацию. В высоких дозах уменьшает выраженность гипертрофии миокарда. У больных артериальной гипертензией понижает как сАД , так и дАД , не изменяя ЧСС .

Хорошо всасывается из ЖКТ . Абсолютная биодоступность составляет 40-60% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). После приема однократной дозы 80 мг C max достигается в течение 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и кислым альфа 1 -гликопротеином. Относительно равномерно распределяется в организме (высоко липофилен и легко проникает в ткани), объем распределения составляет 500 л. Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, образуя стабильный неактивный ацилглюкуронид, который быстро экскретируется с желчью: в фекалиях обнаруживается около 85% неизмененного телмисартана и 11% глюкуронида; почечная экскреция не превышает 2%. Выводится медленно, Т 1/2 составляет около 21 ч у мужчин и 31 ч у женщин. Гипотензия развивается через 3 ч после приема внутрь, сохраняется более 24 ч и стабилизируется в течение 4-8 недельного курсового применения. При прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития «рикошетной» гипертензии.

Применение вещества Телмисартан

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Телмисартан

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥ 1% — головная боль, головокружение.

Со стороны органов ЖКТ : ≥ 1% — тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея.

Со стороны респираторной системы: ≥ 1% — кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей.

Прочие: ≥ 1% — боль в груди и пояснице, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, понижение содержания гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты.

Взаимодействие

Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном назначении ингибиторов АПФ , калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.

Передозировка

Симптомы: гипотензия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Телмисартан

С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности). У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме. Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения). Не рекомендуется применять при первичном альдостеронизме, врожденной непереносимости фруктозы (1 таблетка 80 мг содержит 338 мг сорбита). Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.0329

Повышенным давлением страдают многие люди, особенно эта проблема становится актуальной для пожилых людей. Если не принимать меры, бездействие может привести к плачевным последствиям. Один из препаратов, эффективно помогающих от давления – Телмисартан. Это препарат, направленный на блокировку рецепторов ангеотензина-2, что позволяет эффективно купировать проявления гипертензии.

Телмисартан - эффективный антигипертензивный препарат, широко применяющийся для контроля и поддержания артериального давления в пределах нормы. Быстро начинает действовать после приема и сохраняет свою эффективность на протяжении максимум 48 часов.

Как показали недавние исследования, применение препарата значительно уменьшает риск возникновения инсультов и инфарктов, а также летального исхода, положительно влияя на сердечно-сосудистую систему.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Телмисартан эффективен не только при гипертонии. В некоторых случаях его могут принимать спортсмены, чтобы снять проявления повышенного давления после интенсивных занятий спортом.

Он относится к антагонистам рецепторов ангиотензина-II. Прием препарата активирует мозговое кровообращение, предотвращая развитие атеросклероза и инсультов. Увеличивает показатели инсулиновой зависимости, повышает выносливость. С его помощью при инсулиновой резистентности и длительном неправильном питании решаются проблемы изменения экспрессии генов. Способствует сжиганию лишних жиров, что актуально для людей с избыточным весом.

Механизмы действия современных антигипертензивных препаратов

Разновидности препарата:

  1. Телмисартан-СЗ.
  2. Телмисартан-Ратиофарм.
  3. Телмисартан-Тева.

Данные лекарственные средства отличаются лишь количеством основного действующего вещества и производителем.

Форма выпуска и цены на препарат, средние в России

Выпускается средство в форме таблеток белого цвета, с насечкой с одной стороны. Дозировка таблеток – 40 или 80 мг. Таблетки содержатся в объемных пластинках по 10 штук.

Препарат является недешевым. Средняя стоимость по России отражена в таблице (Табл. 1).

Состав и фармакосвойства

Лечащее вещество препарата – телмисартан. Вспомогательные вещества: повидон, гидроксид натрия, сорбитол, меглюмин, гидроксипропилметилцеллюлоза, стеарат магния, маннитол. Они обеспечивают форму таблетки и лечащих свойств не имеют.

Антагонист рецепторов ангиотензина II селективно связывается с АТ1-рецепторами в сосудах, коре надпочечников, сердце и почках и обеспечивает такие действия:


При употреблении быстро всасывается в ЖКТ. Максимального действия достигает через 1,5 часа независимо от приема пищи. Метаболизм происходит в печени. Через 20 часов после употребления начинает выводиться почками. Лечащий эффект сохраняется на протяжении суток и более. При продолжительной терапии не нарушает ЧСС. При отмене не вызывает болезненных реакций. Однако давление поднимается и держится на том уровне, что и до начала терапии.

Показания и противопоказания

Показания к применению – артериальная гипертензия и проблемы с сосудами. Также лекарство снижает риск заболевания сердечно-сосудистыми болезнями и наступления смерти от сердечного приступа.

Противопоказаниями являются:

  • детский возраст;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • гиперчувствительность к компонентам;
  • обструктивные заболевания желчных путей;
  • наследственная непереносимость фруктозы.

Применение средства во время беременности и кормления грудью запрещено. Следует отказаться от приема лекарства даже в том случае, если беременность планируется в ближайшем будущем. Если же беременность наступила во время лечения, прием следует немедленно прекратить и назначить другой более подходящий препарат.

Не назначают Телмисартан несовершеннолетним. Препарат на этой группе пациентов не исследовался. Чтобы предотвратить возможный вред, детям принимать его противопоказано.

Инструкция по применению таблеток

Лекарство поддерживает АД в пределах нормы постоянно. Инструкция по применению предписывает употреблять таблетки независимо от приема пищи. Пьют целиком, не измельчая. Запивают небольшим количеством воды. Не рекомендуется запивать соками, особенно грейпфрутовым, так как он усиливает действие лекарства.

Оптимальная доза в сутки - не более 40 мг. Действие препарата сохраняется на протяжении не менее 24 часов. Начинает действовать уже через 1,5 часа после приема. Максимальная доза – 80 мг. Но при проблемах с печенью допускается пить не более 40 мг в день.

При постоянном употреблении на протяжении одного месяца гарантировано выравнивание давления до необходимых показателей.

При совмещении с ингибиторами АПФ, калийсберегающими мочегонными и калийсодержащими лекарствами необходим строгий контроль дозировки. Лекарство может вызвать гиперкалиемию. Кроме того, способствует повышению лития и диоксина в крови.

Возможные побочные действия и передозировка

Несмотря на положительное воздействие на сердечно-сосудистую систему, имеет следующие побочные действия:

При передозировке резко понижается давление, усиливается ЧСС. В критических ситуациях необходимо срочно вызывать скорую. Необходимо строго следить за дозировкой препарата, прятать его от детей, контролировать прием пожилыми людьми.

Аналоги

Если препарат не подходит, назначаются его аналоги:


Если сравнивать аналоги с Телмисартаном, самыми распространенными считаются Микардис и Телмиста, их средняя цена по России составляет 600 и 1200 рублей соответственно. Терапевтический эффект, в отличие от Телмисартана, наблюдается только спустя некоторое время после начала употребления. У препаратов множество серьезных противопоказаний. Телмисартан по скорости воздействия во многом превосходит их. Однако, решает, какое лекарство назначить, только лечащий специалист.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы врачей о препарате в основном хорошие, но они обращают внимание, что необходимо прописывать его только после тщательного сбора анамнеза. А вот, что говорят пациенты:

Марина Георгиевна, 62 года: «Телмисартан – очень эффективный препарат. Пью его уже год и хорошо себя чувствую. Скачков давления больше нет. Действует продолжительное время. Иногда я забываю выпить таблетку, но давление не повышается.

Ранее принимала по 40 мг. Теперь же снизила дозировку до 20 мг. И продолжаю чувствовать себя прекрасно. Еще хочу добавить по поводу побочных эффектов. Хотя в инструкции предусмотрен солидный список, у меня никаких побочных явлений не было. Рекомендую препарат всем родственникам и друзьям».

Геннадий Дмитриевич, 72 года: «Я перепробовал много препаратов от давления. Но ни один не давал такого эффекта, как Телмисартан. Он меня просто спас. Снизилось давление, улучшилось самочувствие. Хотя лекарство имеет много побочных явлений, у меня их не было. Только чувствовал некоторую сонливость после употребления таблетки. Но я этот момент отрегулировал – пью лекарство перед сном. Лечением очень доволен».

Светлана Петровна, 65 лет: «Телмисартан мне назначил лечащий кардиолог. Лекарство и вправду хорошее. Быстро и эффективно стабилизировалось давление, наладилась работа сердца. Однако спустя некоторое время стала замечать, что ухудшается зрение. Буду просить врача заменить мне лекарство на менее вредное».

Жанна Анатольевна, 59 лет: «Пью Телмисартан уже год. Побочных явлений нет, хотя у меня камни в почках. Действительно хороший препарат. Понижает давление более чем на полтора суток. Бывает, забуду выпить таблетку, а давление держится стабильно; не повышается».

Тимур Антонович, 70 лет: «Долго не мог подобрать нужный препарат. То мучили побочные явления, то действие препарата не давало никакого эффекта. Наконец, врач прописал Телмисартан. И, действительно, хороший препарат. Давление понижает быстро и надолго, побочных явлений не наблюдается. Сначала пил по 80 мг, а теперь перешел на дозировку в 40 мг. И чувствую себя прекрасно. Я очень доволен, несмотря на то что цена немного высокая».

Телмисартан отлично показывает себя как средство, понижающее давление. При этом никак не влияет на ЧСС, что дает возможность назначать его людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Побочные явления, которые отражены в статье, крайне редки. Это позволяет назначать препарат многим пациентам, имеющим дополнительно иные заболевания.

В зависимости от формы выпуска в состав одной таблетки входит 80 или 40 мг действующего вещества.

Дополнительные ингредиенты:

  • гидроксид натрия;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • повидон;
  • меглюмин;
  • маннитол;
  • стеарат магния.

Форма выпуска

Выпускается в виде белых или почти белых таблеток, продолговатой формы. На одной из сторон таблетки нанесена риска.

Фармакологическое действие

Относится к препаратам для лечения артериальной гипертензии .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Телмисартан относится к селективным антагонистам рецепторов ангиотензина II. Он конкурирует с ангиотензином за связывание с AT1-рецепторами. Сродства с другими рецепторами не было отмечено.

Телмисартан не подавляет действие ренина, АПФ, не блокирует каналы, ответственные за проведение ионов, снижает содержание в .

Доза в 80 мг практически полностью ликвидирует повышение , вызванное ангиотензинном II. Максимальный эффект длится 24 часа, потом постепенно уменьшается. При этом значимое действие препарата чувствуется не менее 48 часов после приёма таблеток.

Телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, но при этом никак не влияет на частоту пульса. Не отмечено эффекта привыкания или клинически значимого накопления в организме.

Фармакокинетика

После приёма внутрь лекарство хорошо и быстро всасывается. Биодоступность равна примерно 50%. Очень хорошо связывается с плазменными белками.

Максимальная плазменная концентрация обычно выше у женщин при приёме одинаковых доз. Но на эффективность это не влияет.

Происходит в печени. При этом образуется неактивный , выведение которого в основном происходит через кишечник. Период полувыведения из организма – около 20 часов.

Показания к применению

Применяется для лечения артериальной гипертензии и для профилактики смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы после , заболеваний периферических сосудов, при гипертрофии левого желудочка .

Противопоказания

Запрещено назначать Телмисартан при:

  • обструктивных заболеваниях желчных путей;
  • тяжелой степени печеночной недостаточности ;
  • первичном альдостеронизме ;
  • непереносимости фруктозы ;
  • чрезмерной чувствительности к действующему веществу или любому другому ингредиенту, входящему в состав препарата;
  • в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Побочные эффекты наблюдаются относительно нечасто.

У одного из 100-1000 пациентов, которые принимают лекарство, появляются такие симптомы:

  • анемия ;
  • вертиго ;
  • обмороки ;
  • брадикардия ;
  • резкое падение артериального давления;
  • диспноэ ;
  • болезненные ощущения в животе;
  • острая или другие нарушения функционирования почек;
  • высокий уровень креатинина в крови;
  • боль в области спины;
  • судороги икр;
  • мышечная боль;
  • повышенное потоотделение;
  • высыпания;
  • гиперкалиемия ;
  • слабость;
  • боль в районе грудной клетки.

У 1 из 1000-10000 пациентов наблюдаются:

  • инфекционные заболевания мочевыводящих и дыхательных путей ( , синусит ) или сепсис ;
  • тромбоцитопения ;
  • снижение уровня ;
  • чувство беспокойства;
  • зрительные расстройства;
  • падение артериального давления при смене положения тела (из горизонтального в вертикальное);
  • дискомфорт в желудке;
  • чувство сухости во рту;
  • нарушения функционирования печени;
  • повышение активности печеночных ;
  • повышение концентрации в плазме мочевой кислоты;
  • боли в суставах;
  • токсические высыпания;
  • экзематозная сыпь.

Побочные эффекты, которые встречаются очень редко или частоту которых невозможно определить точно:

  • боль в сухожилиях, похожая на тендинит ;
  • повышение уровня эозинофилов в крови.

Телмисартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Телмисартана предусматривает приём лекарства внутрь независимо от приёма еды.

Телмисартан для лечения артериальной гипертензии

Обычно назначается 40 мг в сутки. Но доза может быть снижена до 20 мг, если лекарство окажется эффективным и в такой дозировке.

Если не получается достичь желаемого эффекта при суточной дозе в 40 мг, можно её увеличить, но максимум до 80 мг. Приём всей дозы осуществляется за один раз. При принятии решения относительно коррекции дозировки необходимо учесть, что максимальный эффект достигается не сразу, а примерно через 1-2 месяца регулярного приёма таблеток.

В целях снижения артериального давления Телмисартан нередко назначают одновременно с тиазидными диуретиками.

Телмисартан для продления жизни при сердечно-сосудистых заболеваний

Эффективность Телмисартана для профилактики смертности у людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отмечена при дозировке в 80 мг в сутки. Наблюдается ли подобный результат при более низких дозах, неизвестно.

При наличии проблем с почками или печенью необходимо удостовериться, что такая дозировка не вызывает побочных эффектов со стороны этих органов. Желательно начать с дозы 20 мг в сутки. Для большинства пациентов с нарушениями функциональности печени опасна доза выше 40 мг в сутки.

Передозировка

Симптомы передозировки:

  • падение артериального давления;
  • или, в более редких случаях, брадикардия ;
  • чувство ;
  • повышение уровня креатинина в крови;
  • тяжелая .

При передозировке показано симптоматическое лечение. Нужны постоянный контроль над уровнями электролитов и креатинина в плазме и их коррекция при необходимости.

При лечении передозировки Телмисартаном неэффективен.

Взаимодействие

Взаимодействие Телмисартана с другими лекарствами:

  • , Амифостин и другие антигипертензивные средства – усиливается гипотензивный эффект;
  • барбитураты, наркотические средства, этанол и антидепрессанты – усугубляются проявления ортостатической гипотензии или повышается риск её появления;
  • , и некоторые другие диуретики – повышается гипотензивный эффект;
  • – повышается концентрация Дигоксина в плазме;
  • препараты лития – обратимое повышение концентрации лития в крови, необходим мониторинг этого показателя;
  • НПВП – повышается риск появления симптомов острой почечной недостаточности , особенно при обезвоживании;
  • калийсберегающие диуретики, калий,