В аптечке каждого гипертоника должен находиться Telmisartan.

Он стабилизирует не только повышенные показатели АД, но и борется с внутричерепным давлением.

Специалисты советуют это средство не только из-за его высокой эффективности, но и из-за того, что в большинстве случаев он легко переносится пациентами.

Письма от наших читателей

Тема: У бабушки нормализовалось давление!

От кого: Кристина ([email protected])

Кому: Администрации сайт

Кристина
г. Москва

Гипертония у моей бабушки наследственная - скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.

Назначают таблетки от давления Телмисартан при следующих патологиях:

• профилактика заболеваний сердечно-сосудистой направленности у людей старшей возрастной категории (от 55 лет);
• реабилитация пациентов, перенесших инсульт или инфаркт.

Влияние на артериальное давление

Действие Телмисартана направлено на снижение показателей АД.

Активный компонент лекарства не выводится из организма на протяжении суток, что приводит к стабилизации давления на достаточно длительный промежуток времени.

Это очень важно для контроля за уровнем давления в ранние утренние часы, когда пациент еще спит, что выгодно выделяет средство среди аналогов. Врачи назначают препарат диабетикам и людям, страдающим ожирением.

Средство выпускается в форме таблеток. Они бывают белого или светло-желтого оттенка удлиненной или круглой плоскоцилиндрической формы.

В зависимости от фармацевтической компании выпускаются в картонных упаковках, которые содержат блистеры или пластиковые баночки. Блистеры бывают по 5, 7, 10, 20 шт., баночки – 10, 20, 28, 30, 40, 50, 100 шт.

Состав

Таблетки Телмисартан содержат разную концентрацию активного компонента – 40 или 80 мг. Действующая составляющая препарата - телмисартан. В зависимости от дозы количество дополнительных веществ тоже различается.

Дополнительные компоненты	Количество вещества в зависимости от дозы, мг
	40 мг	80 мг
Молочный сахар (лактоза)	296,85	474,9
Каустическая сода	3,35	6,7
Повидон	12	24
Меглюмин	12	24
Кроскармеллоза натрия	12	24
Магниевая соль стеариновой кислоты	3,8	6,4

Каустическая сода также известна под другим названием – гидроксид натрия.

Стоимость Телмисартана 40 мг в среднем составляет 250 – 300 руб. Цена за Телмисартан 80 мг колеблется от 300 до 430 руб.

Оригинальный препарат производит Индия. Цена указана за 30 таблеток в упаковке. Также данное лекарственное средство производится в Германии, однако стоимость его на несколько порядков выше.

Прием препарата не связан с питанием. В инструкции по применению Телмисартана описывается, при каком давлении можно употреблять лекарство. Средство назначается для снижения показателей давления.

Начинают лечебный курс с дозировки, которая составляет 40 мг в сутки. Принимается она однократно. Если эффект не достигается дозу увеличивают до 80 мг. Важно знать, что препарат действует по накопительной схеме и максимальное положительное действие после начала приема достигается через 30 – 55 дней.

В профилактических целях для укрепления сердечно-сосудистой системы рекомендуемая суточная доза Телмисартана 80 мг составляет 1 таблетка. Для минимизации риска возникновения инфаркта или инсульта количество принимаемого лекарства остается таким же. Снижение количества препарата может не дать ожидаемого результата.

В некоторых случаях, при гипертонии 1 стадии наблюдается положительная динамика снижения уровня АД при суточной дозе 20 мг.

Телмисартан используют для лечения артериальной гипертензии в сочетании с тиазидного класса. Примером такого диуретика может служить Гидрохлоротиазид.

Комплексная терапия данными препаратами позволяет увеличить суточное потребление Телмисартана да 160 мг. Такое лечение используется при гипертонии 3 степени. При этом эффективность препарата хорошо ощутима пациентами.

Применение детьми

В педиатрии лекарственное средство не используется, так как данные об оказываемом действии на детский организм отсутствуют. Принимать таблетки можно с 18 летнего возраста.

Применение пожилыми

Препарат хорошо переносится и достаточно эффективен при лечении лиц старшей возрастной категории. Указанные в инструкции по применению дозы не нуждаются в регулировании при приеме таблеток людьми преклонного возраста.

Средство хорошо переносится пациентами, однако имеет довольно внушительный список возможных нежелательных реакций.

Редко случаются:

• уменьшение уровня гемоглобина в крови;
• сбой режима сна и бодрствования;
• тревога, упадок сил, ухудшение настроения;
• нарушение координации;
• потеря сознания;
• замедление сердечного ритма;
• внезапное быстрое понижение показателей АД;
• одышка;
• сбой ритма дыхания;
• болевые спазмы в области живота;
• расстройство работы ЖКТ – диарея, рвота;
• увеличение уровня креатинина в организме, что свидетельствует о сбоях в работе почек;
• болевые ощущения в мышечных тканях;
• непроизвольные сокращения икроножных мышц;
• крапивница и сильный зуд;
• снижение концентрации внимания;
• головная боль;
• инфекции, сходные со своим симптомам с ОРВИ или гриппом;
• гипергидроз;
• рост концентрации калия в организме, что может привести к аритмии;
• болезненность и сжатость в грудной клетке;

К очень редким нарушениям относятся:

• заражение крови;
• инфекционные процессы мочеполовой системы (цистит) и дыхательных путей;
• инфекции лор-органов – фарингит, синусит;
• уменьшение уровня тромбоцитов, что может стать причиной возникновения кровотечений;
• ухудшение зрения;
• ускорение сердцебиения;
• резкое снижение давления при смене положения (при вставании с кровати);
• метеоризм, отрыжка;
• сухость в ротовой полости;
• дисфункция печени и рост концентрации печеночных ферментов в кровотоке;
• гиперурикемия, которая может вызвать подагру;
• покраснения кожных покровов;
• отек Квинке;
• экзема;

Реакции, встречающиеся у пациентов чрезвычайной редко:

• воспалительные процессы в тканях сухожилий;
• повышение концентрации эозинофилов в организме;

При обнаружении одного или нескольких вышеперечисленных симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Телмисартан не назначают в следующих случаях:

• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность и лактация;
• нарушение проходимости желчевыводящих путей;
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
• не принятие организмом фруктозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• гиперчувствительность к составным компонентам;
• увеличение выработки гормона альдостерона – синдром Конна, вызванный развитием опухолевых процессов в надпочечниках.

Людям, страдающим ИБС, язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, склонным к кровотечениям, необходимо периодически анализировать показатели крови и прислушиваться к собственным ощущениям.

Врач обязан контролировать состояние пациентов, чтобы не допустить возникновения осложнений.

Признаки превышения дозы действующего вещества:

• резкое снижение показателей АД;
• ускорение или замедление сердечного ритма;
• потеря координации;
• рост креатинина;
• почечная недостаточность.

Проводят лечение каждого отдельного симптома. Гемодиализ для устранения передозировки не используют.

Взаимодействие с другими препаратами

Телмисартан способен увеличивать эффективность других лекарственных средств, используемых для профилактики и лечения гипертонии (Амлодипин, Баклофен, Амифостин). Поэтому при комплексной терапии следует учитывать это и начинать курс с минимальной дозировки.

Catad_pgroup Антагонисты рецепторов ангиотензина

Телмисартан-СЗ - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-003650

Торговое наименование препарата:

Телмисартан-СЗ

Международное непатентованное наименование:

телмисартан

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:

дозировка 40 мг

активное вещество : телмисартан – 40 мг

вспомогательные вещества : натрия гидроксид – 3,4 мг; повидон К 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 12,0 мг; меглюмин – 12,0 мг; маннитол – 165,2 мг; магния стеарат – 2,4 мг; тальк – 5,0 мг.

дозировка 80 мг

активное вещество: телмисартан – 80 мг

вспомогательные вещества: натрия гидроксид – 6,8 мг; повидон К 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 24,0 мг; меглюмин – 24,0 мг; маннитол – 330,4 мг; магния стеарат – 4,8 мг; тальк – 10,0 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ : [С09СА07]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ 1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ 1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.

Телмисартан связывается только с подтипом АТ 1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ 2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема внутрь.

У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. С max (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы крови – 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения – более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками – менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин.).

Пожилые пациенты

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Применение в педиатрии

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет, после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении С max .

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

Беременность

Период кормления грудью

Обструктивные заболевания желчевыводящих путей

Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью)

Одновременное применение препарата Телмисартан-СЗ с алискиреном у
пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость
клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 мл/мин/м 2 площади
поверхности тела)

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки

Нарушения функции печени и/или почек (см. раздел «Особые указания»)

Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты

Гипонатриемия

Гиперкалиемия

Состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует)

Хроническая сердечная недостаточность

Стеноз аортального и митрального клапана

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены)

Гемодиализ

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Телмисартан-СЗ противопоказано во время беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время первого триместра беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна назначаться альтернативная терапия (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению во время беременности).

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности противопоказано.

В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидроамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется оценка ультразвуковым методом функции почек и состояния черепа у плода. Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии.

Терапия препаратом Телмисартан-СЗ противопоказана в период грудного вскармливания. Исследования влияния на фертильность не проводились.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная рекомендованная доза препарата Телмисартан-СЗ составляет 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телмисартан-СЗ может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью, в том числе у пациентов находящихся на гемодиализе, коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и находящихся на гемодиализе ограничен опыт применения препарата, рекомендуется начинать терапию с начальной дозы в 20 мг (1/2 таблетки по 40 мг).

Нарушение функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью, соответственно) суточная доза препарата Телмисартан-СЗ не должна превышать 40 мг.

Пожилые пациенты

Режим дозирования не требует изменений.

Побочное действие

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10
часто от ≥1/100 до <1/10
нечасто от ≥1/1000 до <1/100
редко от ≥1/10000 до <1/1000
очень редко < 1/10000
частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Инфекции:

Нечасто: инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей;

Частота неизвестна: сепсис, включая сепсис с летальным исходом.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы:

Нечасто: анемия;

Редко: тромбоцитопения;

Частота неизвестна: эозинофилия.

Со стороны центральной нервной системы:

Нечасто: бессонница, сонливость, депрессия, вертиго;

Редко: обморок, тревога.

Со стороны органа зрения:

Редко: зрительные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая

гипотензия;

Редко: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы:

Нечасто: одышка, кашель.

Со стороны пищеварительной системы:

Нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота;

Редко: сухость во рту, дискомфорт в области желудка, нарушения функции

печени/заболевания печени* (*по результатам постмаркетинговых

наблюдений, в большинстве случаев нарушения функции

печени/заболевания печени были выявлены у пациентов Японии).

Аллергические реакции:

Нечасто: кожный зуд, сыпь, гипергидроз;

Редко: повышенная чувствительность (эритема, ангионевротический отек), экзема, ангионевротический отек (со смертельным исходом), лекарственная сыпь, токсическая сыпь;

Частота неизвестна: анафилактические реакции, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Нечасто: миалгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц);

Редко: артралгия, боль в нижних конечностях;

Частота неизвестна: боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие:

Нечасто: боль в грудной клетке, общая слабость;

Редко: гриппоподобный синдром.

Лабораторные показатели:

Нечасто: гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в крови;

Редко: повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), снижение гемоглобина, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом);

В постмаркетинговом периоде применения телмисатрана отмечали: Очень редко: интерстициальная болезнь легких (причинно-следственная связь не установлена).

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Телмисартан может увеличивать антигипертензивный эффект других гипотезивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены.

Одновременное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиази-дом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20 % (в одном случае на 39 %). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC 0-24 и С mах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

При одновременном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в качестве противовоспалительного средства (более 3 г/сутки), ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов. Препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВП и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек.

Снижение эффекта гипотензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВП.

Противопоказано одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 мл/мин/м 2 площади поверхности тела).

Применение ингибиторов АПФ и АРА II у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), иммуносупрессорами (циклоспорин или такролимус), триметопримом и другими лекарственными средствами, способными повышать содержание калия в сыворотке крови, а также калийсодержащими пищевыми добавками, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови. Совместное применение не рекомендуется.

Особые указания

У некоторых пациентов, вследствие подавления РААС, особенно при применении комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении иАПФ или прямого ингибитора ренина – алискирена к АРА II), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в том числе периодический мониторинг содержания калия и креатинина в сыворотке крови).

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек

преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, или заболеваниями почек, в том числе, при двустороннем стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточности.

Основываясь на опыте применения других средств, влияющих на РААС, при совместном применении препарата Телмисартан-СЗ и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих содержание калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.

У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ишемической болезнью сердца (ИБС), в случае применения препаратов, снижающих артериальное давление, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II) или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. У пациентов с сахарным диабетом перед началом применения препарата Телмисартан-СЗ для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в том числе пробу с физической нагрузкой.

В качестве альтернативы препарат Телмисартан-СЗ может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают антигипертензивный эффект.

У пациентов с первичным альдостеронизмом гипотензивные лекарственные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании ренин- ангиотензин-альдостероновой системы, как правило, неэффективны.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Телмисартан-СЗ (также как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным и митральным стенозом, или при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Телмисартан выводится главным образом с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать уменьшения клиренса препарата. У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг была хорошо переносима и эффективна.

Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.

У пациентов со снижением ОЦК и/или содержания натрия вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приема препарата Телмисартан-СЗ.

Подобные состояния должны быть устранены до его приема. Дефицит жидкости и/или натрия должен быть устранен до начала приема препарата Телмисартан-СЗ.

Телмисартан-СЗ менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата Телмисартан-СЗ на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводились. Однако при управлении автотранспортом и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг и 80 мг

По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления или во флакон полимерный из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления.

Каждую банку или флакон, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель:

ЗАО «Северная звезда», Россия

Юридический адрес предприятия-производителя:

111141, г. Москва, Зеленый проспект, д. 5/12, стр. 1

Адрес производства и принятия претензий:

188663, Ленинградская обл., Всеволожский р-н, г.п. Кузьмоловский, здание цеха № 188

МНН: Телмисартан

Производитель: Д-р Редди"с Лабораторис Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Telmisartan

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121842

Период регистрации: 10.12.2015 - 10.12.2020

Инструкция

Торговое название

Телсартан®

Международное непатентованное название

Телмисартан

Лекарственная форма

Таблетки 40 мг, 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - телмисартан 40 или 80 мг соответственно,

вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон (PVP К 30), маннитол, магния стеарат, вода

Описание

Таблетки 40 мг - таблетки от белого до серовато - белого цвета, капсуловидной формы с гравировкой «Т» и «L» и риской на одной стороне и «40» на другой стороне

Таблетки 80 мг - таблетки от белого до серовато - белого цвета, капсуловидной формы с гравировкой «Т» и «L» и риской на одной стороне и «80» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.

Код АТХ C09CA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %.

При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта.

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.

Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и - в меньшей степени - AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.

Дети

Фармакокинетика двух введений телмисартана оценивалась у пациентов с гипертензией (n = 57) в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозах 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение четырехнедельного периода лечения. Результаты исследования подтвердили, что показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте младше 12 лет соответствуют таковым у взрослых и, в частности, был подтвержден нелинейный характер Cmax.

Фармакодинамика

Телсартан® является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT рецепторам.

Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.

У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторный эффект поддерживается в течение более 24 часов и еще определяется через 48 часов.

После приема первой дозы телмисартана АД снижается через 3 часа. Максимальное снижение АД постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.

Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом очередной дозы, что подтверждают амбулаторные измерения АД, а также устойчивые (выше 80 %) соотношения минимальной и максимальной концентраций препарата после приема 40 и 80 мг препарата Телсартан® в контролируемых клинических испытаниях.

У пациентов с гипертензией Телсартан® снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений.

Антигипертензивное действие телмисартана сравнивалось с представителями других классов гипотензивных препаратов, такими как: амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лозартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления артериальной гипертензии (нет синдрома «рикошета»).

В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

У пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией при лечении препаратом Телсартан® наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).

В многоцентровых международных клинических исследованиях было доказано, что случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, было значительно меньше, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ).

У пациентов 55 лет и старше с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро и микроальбуминурия) применение препарата Телсартан® позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Дети

Антигипертензивный эффект телмисартана оценивался у пациентов с гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет (n = 76) после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг (пролечено n = 30) или 2 мг/кг (пролечено n = 31) за четырехнедельный период лечения.

Систолическое артериальное давление (САД) в среднем снизилось от исходного значения на 8.5 мм.рт.ст и 3.6 мм.рт.ст. в группах телмисартана 2 мг /кг и 1 мг/кг соответственно. Диастолическое артериальное давление (ДАД) в среднем снизилось от исходного значения на 4.5 мм.рт.ст. и 4.8 мм.рт.ст. в группах телмисартана 1 мг/кг и 2 мг/кг соответственно.

Изменения носили дозозависимый характер.

Профиль безопасности был сопоставим с таковым у взрослых пациентов.

Показания к применению

лечение эссенциальной артериальной гипертензии

профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний

Способ применения и дозы

Таблетки телмисартан предназначены для ежедневного перорального приема и принимаются с жидкостью, с или без еды.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза препарата Телсартан® может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.

При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.

Телсартан® можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки (две таблетки препарата Телсартан® 80 мг) и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки хорошо переносилась и была эффективной.

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

На начальном этапе применения препарата Телсартан® для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль артериального давления (АД), а также может понадобиться коррекциям АД лекарственными средствами, снижающими АД.

Телсартан® можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Почечная недостаточность

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Имеется ограниченный опыт лечения пациентов с серьезной почечной недостаточностью и гемодиализом. Для таких пациентов рекомендуется начать с более низкой дозы 20 мг. Телсартан® не удаляется из крови при гемофильтрации.

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день.

Пожилы е пациент ы

Коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

В плацебо-контролируемых испытаниях на пациентах с артериальной гипертензией суммарное количество побочных действий, о которых сообщается при приеме телмисартана (41,4 %), обычно сопоставимо с количеством побочных действий, возникающих при приеме плацебо (43,9 %). Это количество побочных действий не было дозозависимым, не было связано с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Профиль безопасности телмисартана у пациентов, принимавших препарат для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и смертности, соответствовал профилю безопасности для пациентов с артериальной гипертензией.

Перечисленные ниже побочные действия были получены в результате контролируемых клинических испытаний, в которых участвовали пациенты с гипертензией, а также из постмаркетинговых исследований. Кроме того, включены серьезные побочные действия и побочные действия, которые привели к прекращению приема препарата, о которых сообщалось в трех клинических длительных испытаниях, проводившихся с участием 21 642 пациентов, принимавших телмисартан для предотвращения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности в течение шести лет.

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: часто ≥1/100 до <1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000.

Инфекции и инвазии:

Нечасто:

Инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит), инфекции верхних дыхательных путей

Редко:

Сепсис (включая случаи с летальным исходом)

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:

Нечасто:

Редко:

Эозинофилия, тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко:

Гиперчувствительность, анафилактические реакции

Нарушения метаболизма:

Нечасто:

Гиперкалиемия

Редко:

Гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)

Психические нарушения:

Нечасто:

Бессонница, депрессия,

Редко:

Чувство беспокойства

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

Нечасто:

Синкопа (обморок)

Нарушения со стороны органов зрения:

Редко:

Зрительные расстройства

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Нечасто:

Головокружение

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто:

Брадикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия

Редко:

Тахикардия

Нарушения со стороны органов дыхания:

Нечасто:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто:

Боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея

Редко:

Сухость во рту, дискомфорт в области желудка

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко:

Нарушение функции печени/печеночные расстройства

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто:

Кожный зуд, гипергидроз, сыпь

Редко:

Ангиоэдема (вплоть до летальных исходов), экзема, эритема, крапивница, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

Нечасто:

Боль в спине, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)

Редко:

Артралгия, боль в нижних конечностях, спазмы мышц (судороги икроножных мышц)

Общие расстройства:

Нечасто:

Боль в грудной клетке, астения (слабость)

Редко:

Гриппоподобный синдром

Изменения лабораторных показателей:

Нечасто:

Повышение креатинина в крови

Редко:

Снижение уровня гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови

Противопоказания

повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из компонентов препарата

обструктивные заболевания желчных путей

тяжелая печеночная недостаточность

совместный прием телмисартана с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/ 1,73 м2)

редкая наследственная непереносимость фруктозы

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Препарат Телсартан может увеличить гипотензивный эффект других антигипертензивных веществ. Другие клинически значимые взаимодействия не выявлены.

Совместное использование телмисартана с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней минимальной концентрации дигоксина в плазме крови на 20 % (в единичном случае на 39 %), поэтому необходимо проводить мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при совместном использовании лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. В данном случае рекомендуется проводить мониторинг уровня лития в плазме крови, а пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача.

Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклооксигеназы-2 [ЦОГ-2] и неселективные НПВП, связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием.

Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут обладать синергическим действием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и телмисартан, в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек.

Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффекта телмисартана при одновременном применении с НПВП.

Одновременное лечение телмисартана с кортикостероидными препаратами уменьшается противогипертонический эффект

Особые указания

Реноваскулярная гипертензия

Имеется повышенный риск развития тяжелой гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушения функции почек и состояния после пересадки почки

При использовании телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт использования телмисартана у пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует.

Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)

Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы, может наблюдаться у пациентов со снижением ОЦК и/или гипонатриемией вследствие массивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Такие состояния, особенно снижение ОЦК и/или снижение натрия, следует откорректировать до назначения телмисартана.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:

Известны случаи изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) как результат ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, зарегистрированные у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и проводить при тщательном мониторинге функции почек.

Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарствами, влияющими на эту систему, связывали с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лечение антигипертензивными лекарствами, действующими путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому использование телмисартана у этой группы пациентов не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств, у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность при назначении телмисартана.

Гиперкалиемия

Во время лечения лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется контролировать уровень калия.

Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий или другие лекарства, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к повышению уровня калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с телмисартаном осторожно.

Нарушения функции печени

Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. Телмисартан у этих пациентов следует использовать с осторожностью.

Сорбитол

Телмисартан содержит 338 мг сорбитола в максимальной рекомендованной суточной дозе 80 мг. Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости фруктозы не следует использовать данное лекарственное средство.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (напр. блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ). У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому недиагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (напр. электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначить соответствующее лечение ИБС перед началом приема телмисартана.

Как и ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, включая телмисартан, обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожих пациентов, чем у нечернокожих вследствие значительного преобладания состояний низкого ренина у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией.

Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к и инфаркту миокарда или инсульту.

Сорбитол

В составе препарата телмисартан содержится сорбитол (E420). Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не должны принимать телмисартан.

Этнические различия:

В соответствии с наблюдениями по ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента, телмисартан и другие антагонисты рецептора ангиотензина II очевидно менее эффективны для понижения кровяного давления людей с черной кожей, чем у иных рас, возможно в связи с более широким распространением низкорениновых состояний у людей с черной кожей, имеющих повышенное артериальное давление.

Беременность

Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности.

В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия.

Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератогенного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны во время второго и третьего триместров беременности, так как в эти периоды беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II является фетотоксичным (ухудшение работы почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа), а также токсичным для новорожденных (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если антагонисты рецепторов ангиотензина II принимались во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотонии.

Период лактации

Телмисартан противопоказан в период лактации, так как неизвестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком.

Фертильность

Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не проводились. В доклинических исследованиях не обнаружено воздействия телмисартана на фертильность обоих полов.

Другое:

Как и при приеме антигипертензивных средств чрезмерное пониженое кровяного давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Передозировка

Данные по передозировке у людей весьма ограничены.

Симптомы: наиболее вероятными признаками передозировки могут быть гипотензия и тахикардия, развитие брадикардии также не исключается.

Форма выпуска и упаковка

Телсартан 80 - препарат, который относится к антагонистам ангиотензина. Используется для лечения артериальной гипертензии и других патологий.

Телмисартан.

АТХ

Код ATХ - C09C A07.

Формы выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток. Активный компонент средства - телмисартан. Одна таблетка содержит 80 мг активного вещества, имеет белый цвет и капсулообразную форму. Таблетки не покрыты оболочкой, на каждой из них с одной стороны есть гравировка с цифрой 80.

В качестве вспомогательных веществ выступают гидроксид натрия, вода, повидон, меглумин, магния стеарат и маннитол.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный эффект действующего вещества обеспечивается за счет антагонистического блокирования рецепторов сосудов, чувствительных к ангиотензину 2. Молекула телмисартана имеет схожее химическое строение, поэтому прикрепляется к рецепторам вместо гормона, блокируя его эффект. Сосудистый тонус не повышается, что останавливает подъем артериального давления.

Активный компонент препарата связывает рецепторы на длительное время. Характерно то, что блокируются рецепторы подтипа АТ1. Другие подтипы рецепторов к ангиотензину остаются свободными. Их точная роль в организме до конца не изучена, поэтому их не обязательно инактивировать для контроля уровня АД.

Под влиянием препарата также ингибируется продукция свободного альдостерона. В то же время количество ренина остается прежним. Не затрагиваются и мембранные каналы клеток, ответственные за транспорт ионов.

Телсартан не является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. Это делает невозможным возникновение некоторой нежелательной симптоматики, ведь этот энзим отвечает и за расщепление брадикинина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарата активный компонент быстро проходит через слизистую тонкого кишечника. Он практически полностью соединяется с транспортными пептидами. Большая часть транспортируется в связке с альбумином.

Общая биологическая доступность средства составляет около 50%. Может уменьшаться при приеме лекарства во время еды.

Основной механизм метаболического превращения препарата в организме - конъюгация до глюкуронида. Получившееся вещество не обладает фармакологической активностью.

Большая часть активного вещества выводится в изначальном виде. Период полувыведения равен 5-10 часам. Полностью действующий компонент выходит из организма за 24 часа.

Показания к применению

Средство применяется для:

• терапии артериальной гипертензии;
• профилактики летальных исходов от патологий ССС у людей от 55 лет, которые имеют высокий риск их развития из-за расстройств функции сердечно-сосудистой системы;
• профилактики осложнений у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом, у которых было диагностировано поражение внутренних органов, ассоциированное с основным заболеванием.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению данного препарата являются:

• повышенная чувствительность к главному действующему компоненту или другим веществам, входящим в состав;
• обструкция желчевыводящих путей;
• недостаточность печеночной функции в период декомпенсации;
• наследственная ферментопатия с непереносимостью фруктозы;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации.

С осторожностью

С осторожностью средство назначается пациентам с легкой недостаточностью печеночной функции.

Как принимать Телсартан 80

Таблетки принимаются каждый день. Принимать можно независимо от времени еды, запивая необходимым количеством воды.

Начальная дозировка средства составляет 40 мг. Если такое количество препарата не позволяет в полной мере контролировать уровень артериального давления, дозу повышают.

Максимальная суточная дозировка составляет 80 мг. Дальнейшее повышение нецелесообразно, поскольку не ведет к увеличению эффективности средства.

Следует учесть тот факт, что действие препарата проявляется не сразу. Оптимальный эффект достигается после1-2 месяцев непрерывного приема.

Иногда Телсартан комбинируют с тиазидными диуретиками. Подобное сочетание позволяет еще больше снизить давление.

В особо тяжелых случаях при гипертонической болезни возможно назначение 160 мг телмисартана в комбинации с 12,5-25 мг гидрохлортиазида.

При сахарном диабете

При сахарном диабете 2 типа Телсартан может приниматься для предотвращения сосудистых осложнений со стороны почек, сердца, сетчатки глаз. Препарат назначается в дозировке 40 или 80 мг, в зависимости от выраженности проявлений гипертонии.

Средство принимается в течение длительного периода времени. Клинические исследования показывают, что систолическое и диастолическое давление при приеме от 8 до 12 недель снижается на 15 и 11 мм рт. ст. соответственно.

Пациентам с диабетом и гипертонией можно комбинировать препарат с амлодипином. Такое сочетание позволяет удерживать уровень артериального давления в пределах нормы.

Перед приемом средства необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Дозировка и длительность терапии должны подбираться в индивидуальном порядке.

Побочные действия Телсартана 80

Исследования показали, что частота побочных эффектов, возникающих при приеме Телсартана, примерно равна частоте патологических реакций у пациентов, получающих плацебо. Она также не зависела от возраста и пола людей.

Желудочно-кишечный тракт

Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться:

• боли в животе;
• сухость во рту;
• диарея;
• тошнота;
• рвота;
• диспептическое расстройство;
• метеоризм.

Органы кроветворения

Со стороны кроветворных органов могут появляться:

• анемия;
• тромбоцитопения;
• эозинофилия;
• снижение уровня гемоглобина.

Центральная нервная система

ЦНС может реагировать на прием препарата появлением:

• депрессивных расстройств;
• бессонницы;
• тревожных состояний;
• сонливости;
• нарушений зрения;
• головокружения.

Со стороны мочевыделительной системы

Препарат может вызывать:

• нарушение почечной функции;
• острую почечную недостаточность.

Со стороны дыхательной системы

Телсартан может вызывать:

• одышку;
• кашель;
• заболевания нижних дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов

Могут возникать:

• повышенная потливость;
• сыпь;
• эритема;
• отеки;
• дерматиты;
• крапивница;
• экзема.

Со стороны мочеполовой системы

Половая функция не страдает при приеме Телсартана.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

• артериальная гипотензия;
• ортостатическая гипотензия;
• тахи-, брадикардия.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Опорно-двигательный аппарат может реагировать на лечение появлением:

• боли в мышцах и суставах;
• боли в сухожилиях;
• судорог;
• люмбалгии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Под влиянием телмисартана может изменяться уровень активности печеночных ферментов.

Аллергии

Могут возникать анафилактические реакции на препарат.

Влияние на способность управлять механизмами

Исследования влияния препарата на возможность управления механизмами не проводились. Рекомендуется ограничить время пребывания за рулем при появлении побочной симптоматики со стороны центральной нервной системы.

Особые указания

Гипотензия может сопровождать первый прием препарата у больных с недостаточным объемом циркулирующей крови или низким уровнем натрия в плазме.

Острая артериальная гипотензия может возникать, если у пациента наблюдается стеноз почечных сосудов или застойная сердечная недостаточность.

Телмисартан не эффективен при лечении пациентов с первичным гиперальдостеронизмом.

С осторожностью средство назначается людям со стенозом аортального или митрального клапана.

Применение препарата может вызывать повышение уровня калия в кровотоке. У некоторых групп пациентов может потребоваться периодический контроль уровня электролитов плазмы.

Существует угроза возникновения гипогликемии у людей, получающих инсулин или другие противодиабетические средства. Стоит учитывать это при подборе дозы этих препаратов. Необходимо постоянно контролировать концентрацию глюкозы в кровотоке.

Применение при беременности и в период лактации

Лечение телмисартаном не может проводиться во время беременности. Если возникает острая необходимость продолжить антигипертензивную терапию, необходимо проконсультироваться с врачом. Он подберет подходящие для замены препараты.

При необходимости применения средства для лечения женщин в период лактации рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание. Эта мера предосторожности обусловлена отсутствием информации о влиянии телмисартана, который может содержаться в молоке, на организм грудных детей.

Назначение Телсартана 80 детям

Препарат не применяется для лечения пациентов возрастом менее 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

Применение при нарушении функции почек

Снижение почечной функции приводит к тому, что активный компонент средства связывается с плазменными пептидами на 100%. Выведение телмисартана при легкой и средней формах почечной недостаточности не изменяется.

Применение при нарушении функции печени

При легкой и средней степени печеночной недостаточности суточная дозировка препарата должна составлять не более 40 мг.

Передозировка Телсартана 80

Данные о передозировке средством ограничены. Возможно возникновение гипотензии, ускорение или замедление сердцебиения.

При подозрении на передозировку телмисартаном стоит обратиться к врачу. В таком случае рекомендуется проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Средство потенцирует действие других антигипертензивных медикаментов.

Комбинация Телсартана со статинами, парацетамолом не приводит к появлению каких-либо побочных эффектов.

Средство может увеличивать максимально эффективную концентрацию дигоксина в кровотоке. Это требует мониторинга содержания.

Сочетание с препаратами, содержащими соли лития, увеличивает их токсичность. Применять подобную комбинацию необходимо только при условии тщательного контроля содержания лития в кровотоке.

Ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства могут снижать эффективность препарата. НПВС, угнетающие активность циклооксигеназы, в сочетании с телмисартаном могут приводить к появлению нарушений почечной функции у некоторых групп пациентов.

Условия отпуска из аптеки

Отпускается по рецепту доктора.

Можно ли купить без рецепта

Цена на Телсартан 80

Стоимость средства зависит от места приобретения.

Условия хранения препарата

Необходимо хранить в сухом месте при температуре не более + 25°C.

Срок годности

Средство пригодно к использованию в течение 2 лет с момента выпуска.

Формула: C33H30N4O2, химическое название: 4"-[метил]-2-бифенил-карбоновая кислота.
Фармакологическая группа: интермедианты/ антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).
Фармакологическое действие: антигипертензивное.

Фармакологические свойства

Телмисартан обладает высоким сродством к рецепторам ангиотензина 2 (подтип АТ1). Телмисартан оказывает блокирующее действие на рецепторы ангиотензина 2 (подтип АТ1). Телмисартан вытесняет ангиотензин 2 из связи с рецептором, при этом не является агонистом в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина 2. Телмисартан связывается с рецепторами на длительный период. Телмисартан действует на другие рецепторы, включая АТ2 рецепторы и прочие, менее изученные рецепторы ангиотензина. Телмисартан угнетает (дозозависимо) прессорное действие ангиотензина 2, снижает содержание альдостерона в сыворотке крови, увеличивает диурез, выведение хлоридов и натрия. Телмисартан не ингибирует ренин в сыворотке крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Телмисартан уменьшает уровень альбуминурии, оказывает нефропротективное действие. Телмисартан уменьшает кровоток в почках на 10%, при этом, не ухудшая клубочковую фильтрацию. Уменьшает выраженность гипертрофии миокарда при использовании в высоких дозах. У пациентов с артериальной гипертензией снижает как систолическое и диастолическое артериальное давления, не изменяя частоту сердечных сокращений. Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует у пациентов гипертензивное действие ангиотензина 2.
Телмисартан хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Телмисартан подвергает эффекту «первого прохождения» через печень, поэтому абсолютная биодоступность составляет 40 – 60%. При приеме вместе с пищей площадь под кривой концентрация - время уменьшается на 6% (при дозе 40 мг) – 19% (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приема уровень препарата в плазме крови выравнивается, вне зависимости от времени приема пищи. При приеме однократно 80 мг препарата максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Максимальная концентрация и площадь под кривой концентрация - время были примерно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин, чем у мужчин; при этом значимого влияния на эффективность не происходит. Телмисартан интенсивно связывается с белками плазмы (99,5%), в основном с кислым альфа1-гликопротеином и альбумином. Телмисартан высоко липофилен и легко проникает в ткани. Равномерно распределяется в организме, объем распределения составляет 500 литров. В печени телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием стабильного неактивного ацилглюкуронида, быстро выводящегося с желчью: в кале определяется примерно 11% глюкуронида и 85% неизмененного телмисартана; почечное выведение составляет не более 2%. Телмисартан выводится медленно, период полувыведения равен примерно 31 час у женщин и 21 час у мужчин. Через 3 часа после приема внутрь развивается гипотензивное действие, которое сохраняется более суток и стабилизируется в течение 1 – 2 месяцев. При отмене лечения артериальное давление постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходному уровню, при этом рикошетная гипертензия не развивается. У пациентов с почечной недостаточностью (включая пациентов, которые находятся на гемодиализе) изменение дозы не требуется. С помощью гемодиализа телмисартан не удаляется. Фармакокинетические параметры телмисартана у пожилого больных не отличается от молодых пациентов, поэтому коррекции доз не требуется. У больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.

Показания

Артериальная гипертензия; снижение заболеваемости сердечно-сосудистой системы и смертности у больных в возрасте 55 лет и старше, которые имеют высокий риск развития сердечно-сосудистой патологии.

Способ применения телмисартана и дозы

Телмисартан принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи, 20 – 40 мг в сутки за один прием, при необходимости - до 80 мг. У больных с умеренным нарушением функционального состояния печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
У больных с умеренным нарушением функционального состояния почек необходимо регулярно контролировать содержание электролитов (калий) и креатинина в сыворотке крови.
Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.
Телмисартан менее эффективен у пациентов негроидной расы.
Необходимо соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с быстротой психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек, обструкция желчевыводящих путей, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, нарушения функции печени и/или почек, гипонатриемия, гиперкалиемия, хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь, состояния после трансплантации почки (опыт использования отсутствует), стеноз митрального и аортального клапана, стеноз аорты, первичный альдостеронизм (безопасность и эффективность не установлены), заболевания желудочно-кишечного тракта, ишемическая болезнь снрдца, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, снижение объема циркулирующей крови вследствие предшествующего диуретического лечения, ограничения приема поваренной соли, рвоты или диареи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование телмисартана противопоказано во время беременности. При диагностировании беременности использование телмисартана необходимо немедленно прекратить. В случае необходимости должно назначаться альтернативное лечение (гипотензивные препараты, которые разрешены к использованию во время беременности). В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных действий выявлено не было, но была установлена фетотоксичность (олигогидроамнион, снижение функции почек, замедление оссификации черепа) и неонатальную токсичность (гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Пациенткам, которые планируют беременность, необходимо назначать альтернативное лечение. Если терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II происходила во время второго триместра беременности, то рекомендована проверка ультразвуковым методом состояния черепа и функции почек у плода. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотензии. Исследования действия телмисартана на фертильность человека не проводились. Лечение телмисартаном противопоказано в период грудного вскармливания; необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия телмисартана

Сердечно-сосудистая система и кровь: боль в груди, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, эозинофилия, анемия, тромбоцитопения, понижение содержания гемоглобина.
Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, тревожность, депрессия, бессонница, вертиго, обморок, зрительные расстройства.
Пищеварительная система: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушения функции печени, заболевания печени.
Респираторная система: кашель, гриппоподобные симптомы, фарингит, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей, инфекции верхних дыхательных путей, одышка.
Мочеполовая система: инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность).
Аллергические реакции: повышенная чувствительность (крапивница, эритема, ангионевротический отек), анафилактические реакции, кожный зуд, экзема, сыпь (в том числе лекарственная), гипергидроз, ангионевротический отек (со смертельным исходом), токсическая сыпь.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, боль в нижних конечностях, боль в спине, миалгия, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).
Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, гиперкалиемия, общая слабость, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), сепсис (включая сепсис с летальным исходом).
Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в крови, снижение концентрации гемоглобина, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы.

Взаимодействие телмисартана с другими веществами

Гидрохлоротиазид взаимно усиливает гипотензивный эффект. Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов. Телмисартан увеличивает содержание дигоксина и лития в крови, поэтому рекомендован контроль содержания последних в плазме крови. При совместном использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, калийсберегающих диуретиков и прочих препаратов, которые способны увеличить содержание калия в сыворотке крови, а также калийсодержащих пищевых добавок, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью, возрастает риск развития гиперкалиемии. У пациентов, которые получают нестероидные противовоспалительные препараты и телмисартан, в начале терапии необходимо скомпенсировать объем циркулирующей крови и провести контроль функции почек. Снижение эффекта антигипертензивных препаратов, таких как телмисартан, за счет угнетения сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместной терапии с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Передозировка

При передозировке телмисартаном развиваются гипотензия, брадикардия или тахикардия. Необходимо: симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение диализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом телмисартан

Комбинированные препараты:
Амлодипин + Телмисартан: Твинста®;
Гидрохлоротиазид + Телмисартан: МикардисПлюс®.