C.09.A.A.01 Каптоприл

Лекарственным препаратом группы ингибиторов АПФ с гипотензивным действием является Каптоприл. Инструкция по применению объясняет при каком давлении следует принимать таблетки 12,5 мг, 25 мг и 50 мг. Отзывы пациентов и врачей подтверждают, что этот препарат помогает при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки. Активном веществом является – каптоприл, в 1 таблетке его содержание достигает – 12,5; 25 или 50 мг.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный эффект препарата основан на конкурентном ингибировании активности АПФ, в результате чего снижается скорость превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняется его сосудосуживающее действие.

За счет сосудорасширяющего действия Каптоприла уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление, давление заклинивания в легочных капиллярах, а также сопротивление в легочных сосудах. Также увеличивается толерантность к нагрузке и минутный объем сердца.

При длительном применении Каптоприл обеспечивает снижение выраженности гипертрофии миокарда и стенок артерий. Препарат улучшает кровоснабжение миокарда, пораженного ишемической болезнью, и уменьшает агрегацию тромбоцитов.

От чего помогает Каптоприл?

Показания к применению лекарства включают:

• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная).

Инструкция по применению (при каком давлении пить)

Таблетки Каптоприл принимают внутрь за 1 час до еды. Суточную дозу врач назначает индивидуально на основании клинических показаний.

Применение при недостаточности сердца

Рекомендованный режим дозирования при хронической сердечной недостаточности (при комбинированной терапии), в случае отсутствия адекватного эффекта от применения диуретиков: начальная доза по 6,25 мг 2-3 раза в сутки.

Дозу доводят до средней поддерживающей – по 25 мг 2-3 раза в сутки постепенно, с интервалом 2 и более недели. При необходимости дальнейшего увеличения дозы, повышение производят 1 раз в 2 недели.

Как пить от давления?

Рекомендованный режим дозирования Каптоприла от давления при артериальной гипертензии: начальная доза по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу рекомендуется увеличивать постепенно, 1 раз в 2-4 недели.

Поддерживающая доза для умеренной формы артериальной гипертензии – по 25 мг 2 раза в сутки, но не более 50 мг; для тяжелой формы – по 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Суточное дозирование препарата для больных с нарушениями функции почек рекомендуется назначать: при умеренной степени (клиренс креатинина (КК) не ниже 30 мл/мин/1,73 м2) – 75-100 мг, при выраженном нарушении (КК ниже 30 мл/мин/1,73 м2) – начальная доза 12,5-25 мг в сутки.

При необходимости повышение производится в течение длительного времени, но препарат всегда применяют в суточной дозе меньше обычной.

Для пациентов пожилого возраста доза подбирается строго индивидуально, лечение рекомендуется начинать с 6,25 мг 2 раза в сутки и стараться поддерживать дозу на таком уровне. При необходимости дополнительного приема диуретиков, назначают диуретик петлевого, а не тиазидного ряда.

При каком давлении помогает Каптоприл?

Инструкция по применению и отзывы врачей указывают, что лекарственное средство наиболее эффективно при гипертонии легкой и умеренной степени, когда показатели не превышают значения 180 на 110 мм рт. ст. В данном случае препарат может использоваться и как монотерапия с ограничением поступления в организм соединений натрия.

Применение Каптоприла при высоком давлении, более 180 на 110 мм рт. ст., обязательно должно сочетаться с приемом мочегонных средств. Дозировка основного медикамента постепенно увеличивается, пока не достигнет максимальной разрешенной концентрации – 150 мг активного ингредиента в сутки.

Можно сказать, что рассматриваемый препарат помогает от любого повышенного давления, особенно в комбинации с вспомогательными лекарствами.

Противопоказания

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены);
• повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ, от чего могут развиться побочные реакции;
• кардиогенный шок;
• беременность и период лактации;
• артериальная гипотензия;
• выраженные нарушения функции печени;
• стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
• ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);
• выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм.

Побочные реакции

Детям, при беременности и кормлении грудью

Каптоприл противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Препарат не назначают пациентам младше 18 лет.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают лекарство пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками).

В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения Каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически — в последующий период лечения.

Лекарственное взаимодействие

При применении Каптоприла и солей лития может увеличиваться содержание лития в сыворотке крови. В комбинации с калийсодержащими диуретиками может развиться гиперкалиемия.

Диуретики и вазодилататоры потенцируют гипотензивное действие Каптоприла. В сочетании с НПВС (например, Индометацином), Клонидином и эстрогенами может снижаться гипотензивное действие.

Аналоги лекарства Каптоприл

По структуре определяют аналоги:

1. Катопил.
2. Каптоприл ФПО (АКОС, Эгис, УБФ, Ферейн, СТИ, Акри, Сандоз, Сар, Гексал).
3. Эпситрон.
4. Веро Каптоприл.
5. Капотен.
6. Алкадил.
7. Блокордил.
8. Ангиоприл-25.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Каптоприл (таблетки 25 мг № 20) в Москве составляет 80 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 85 гривен, в Казахстане — за 235 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки № 40 за 2-3 бел. рубля. Отпускается из аптек по рецепту.

Post Views: 7 505

Каптоприл-СТИ назначают преимущественно при повышенном артериальном давлении. Механизм действия медикамента заключается в расширении крупных кровеносных сосудов, что способствует нормализации АД.

Принимать средство можно только по назначению врача во избежание нежелательных реакций, особенно если человек подвержен различных разновидностям аллергии.

Каптоприл - наименование активного компонента препарата.

АТХ

C09AA01 - код по анатомо-терапевтическо-химической классификации.

Формы выпуска и состав

Производится средство в таблетированной форме. Фасуются таблетки с дозировкой 50 мг каптоприла в ячейковые упаковки по 10 шт. в каждой из них.

Препарат в капсулах не производится.

Фармакологическое действие

Медикамент относится к числу антигипертензивных средств (блокатор АПФ).

Существует ряд таких лечебных свойств таблеток от высокого давления:

1. Снижает скорость преобразования ангиотензина, сужающего сосуды и стимулирующего выработку альдостерона в коре надпочечников.
2. Оказывает влияние на группу белков крови, играющих роль в воспалении, контролировании артериального давления, коагуляции и возникновении болевых ощущений.
3. Нормализует показатели АД вне зависимости от концентрации ренина.
4. Улучшает циркуляцию крови по кровеносным сосудам миокарда и в почках.
5. При длительном использовании признаки утолщения стенок левого желудочка становятся менее выраженными.
6. Способствует снижению концентрации натрия у пациентов с сердечной дисфункцией в хронической форме.
7. Положительно воздействует на процесс объединения (агрегация) тромбоцитов.
8. Предотвращает развитие диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После перорального применения средства больше его половины всасывается из пищеварительного тракта.

Желательно употреблять таблетки до или после приема пищи, т. к. если совершать данные действия одновременно, то процесс абсорбции действующего компонента замедляется на 30%.

Максимальная концентрация каптоприла в плазме крови наблюдается в течение часа. Метаболизм осуществляется в печени. Продукты распада в большом объеме выводятся почками.

При почечной дисфункции наблюдается накапливание в организме биологически активного вещества.

От чего помогает

Средство эффективно в ряде таких случаев:

• артериальной гипертензии;
• сердечной недостаточности при обострении или хроническом течении патологии;
• после перенесенного инфаркта миокарда;
• аутоиммунном заболевании эндокринной системы, основным диагностическим признаком которого является хроническая гипергликемия.

Противопоказания

Главным противопоказанием является органическая непереносимость активного компонента медикамента. Стеноз устья аорты тоже входит в список ограничений.

Дозировки

Максимальная суточная доза не должна превышать 0,15 г активного вещества, т.к. существует высокий риск развития артериальной гипотензии.

При диабетической нефропатии

Применяют 75 мг в сутки. Понадобится не менее 2 приемов в течение дня.

При хронической сердечной недостаточности

Следует начинать прием с 6,25-12,5 мг трижды в сутки. Через 2 недели дозировку увеличивают вдвое, осуществляя прием внутрь до 0,025 г действующего вещества 3 раза в день в течение длительного временного промежутка.

Важно использовать диуретики в ходе лечения ингибитором АПФ.

При давлении

За час до приема пищи принимают 12,5 мг препарата дважды в сутки. Если наблюдается хорошая переносимость принятой дозы в течение часа, то можно продолжать лечение.

При инфаркте миокарда

Точная дозировка, частота и временной интервал приема средства устанавливается врачом. Медицинский специалист учитывает тяжесть протекания патологического процесса и индивидуальные особенности организма.

Как принимать Каптоприл-СТИ

Важно изучить инструкцию перед началом проведения терапии во избежание негативных последствий.

Под язык или запивать

Через сколько действует

Положительная динамика клинических симптомов наблюдается уже в течение часа.

Как часто можно пить

Частота приема не должна превышать 3 раз в сутки.

Побочные действия

Лекарство способно провоцировать ряд нежелательных реакций.

Желудочно-кишечный тракт

Возможно расстройство стула, а также тошнота на фоне длительной терапии. Снижение аппетита характерно для пациентов с хроническим бактериальным дисбалансом.

Органы кроветворения

Редко наблюдаются побочные эффекты.

Центральная нервная система

Пациенты жалуются часто на головную боль, мышечную слабость и ощущения онемения, чувство покалывания, ползания мурашек.

Со стороны мочевыделительной системы

Повышается концентрация мочевины и креатинина в крови на фоне почечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы

Нередки случаи сухого кашля.

Со стороны кожных покровов

При повышенной чувствительности к действующему веществу возникает сыпь.

Со стороны мочеполовой системы

Редко наблюдаются отклонения от нормы.

Аллергии

Редко наблюдается ангионевротический отек.

Влияние на способность управлять механизмами

Стоит избегать вождения автомобиля в период лечения препаратом.

Особые указания

Стоит учитывать ряд особенностей в ходе лечения средством.

Применение при беременности и в период лактации

Запрещено принимать таблетки в любом триместре и при кормлении грудью.

Совместимость с алкоголем

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Важно учитывать следующее:

1. Лекопения может развиться на фоне приема иммунодепрессантов.
2. Калийсберегающие диуретики вызывают повышение уровня калия в крови (гиперкалиемию).
3. Резкое и устойчивое снижение давления характерно в случае одновременного применения средств для наркоза.
4. Аллергические реакции наблюдаются при использовании Аллопуринола.
5. Концентрация дигоксина в плазме крови повышается при одновременном применении Каптоприла-СТИ.
6. Уменьшение количества гранулоцитов наблюдается при использовании препаратов, содержащих в своем составе интерферон.
7. Резкий скачок давления к высоким отметкам наблюдается на фоне приема Каптоприла-СТИ у пациентов после резкой отмены Клонидина.
8. Интоксикация возможна при использовании лития карбоната.

Можно ли купить без рецепта

Допускается продажа таблеток без назначения врача.

Цена на Каптоприл-СТИ

Стоимость средства составляет около 60 руб.

Условия хранения препарата

Важно ограничить доступ детей к лекарству.

Срок годности

Можно использовать таблетки в течение 3 лет с даты производства.

Каптоприл-СТИ: инструкция по применению и отзывы

Каптоприл-СТИ – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: двояковыпуклые, белые или белые с кремоватым оттенком, возможной легкой мраморностью, характерным запахом, на одной из сторон – с риской (в пачке картонной 1 полимерная банка или флакон, содержащие по 60 таблеток, либо 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок ячейковых контурных, содержащих по 10 таблеток, и инструкция по применению Каптоприла-СТИ).

Состав 1 таблетки по 25/50 мг:

• активные вещества: каптоприл – 25/50 мг;
• вспомогательные компоненты: тальк – 1/2 мг; повидон К-17 – 1,975/3,95 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 6,97/13,94 мг; крахмал кукурузный – 7,98/15,96 мг; магния стеарат – 1/2 мг; лактозы моногидрат – до получения таблетки массой 100/200 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каптоприл-СТИ является ингибитором АПФ, который снижает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к прямому уменьшению выделения альдостерона. На фоне этого пост- и преднагрузка на сердце, артериальное давление (АД), а также общее периферическое сосудистое сопротивление снижаются.

К фармакологическим действиям препарата, обусловленным свойствами его активного вещества (каптоприла), также относятся:

• расширение артерий (в большей степени, нежели вен);
• увеличение синтеза простагландина и снижение деградации брадикинина;
• усиление почечного и коронарного кровотока;
• снижение выраженности гипертрофии стенок миокарда и артерий резистивного типа (при длительном приеме лекарственного средства);
• улучшение кровоснабжения ишемизированного миокарда;
• снижение агрегации тромбоцитов;
• уменьшение содержания Na + при сердечной недостаточности;
• понижение АД без развития рефлекторной тахикардии (в отличие от прямых вазодилататоров – миноксидила, гидралазина), приводящее к уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Гипотензивный эффект Каптоприла-СТИ не зависит от активности ренина плазмы, а понижение АД на фоне его применения отмечается при нормальном и даже сниженном уровне гормона, к чему приводит воздействие на тканевые ренин-ангиотензиновые системы.

У пациентов с сердечной недостаточностью прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в адекватной дозе на величину АД влияния не оказывает.

После перорального приема максимальное понижение АД отмечается по прошествии 1–1,5 ч. Продолжительность гипотензивного эффекта зависит от дозы Каптоприла-СТИ и достигает оптимальных значений на протяжении нескольких недель.

Фармакокинетика

Абсорбция каптоприла быстрая и достигает 75%, однако при приеме пищи наблюдается ее снижение в среднем на 30–40%. Его биодоступность варьирует в пределах от 35 до 40%, а связь с белками плазмы крови, по большей части альбуминами, – от 25 до 30%.

По прошествии 30–90 мин после перорального приема достигается максимальная концентрация каптоприла в плазме крови – 114 нг на 1 мл. Вещество слабо (< 1%) проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Его метаболизм проходит в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида.

Период полувыведения препарата – 3 ч. Выведение на 95% осуществляется почками, при этом от 40 до 50% выводится в неизмененном виде, а оставшаяся часть – в виде метаболитов. Вещество секретируется с материнским молоком. Через 4 ч после однократного перорального приема содержание неизмененного каптоприла в моче составляет 38%, в виде метаболитов – 28%, а по прошествии 6 ч он обнаруживается только в виде метаболитов. Содержание неизмененного каптоприла в суточной моче составляет 38%, в виде метаболитов – 62%.

У больных с нарушенной почечной функцией период полувыведения препарата варьирует в пределах от 3,5 до 32 ч. При хронической почечной недостаточности каптоприл кумулирует.

Показания к применению

• хроническая сердечная недостаточность (ХСН), в составе комплексного лечения;
• артериальная гипертензия, включая реноваскулярную форму;
• диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1-го типа (при альбуминурии выше 30 мг/сутки);
• нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов с клинически стабильным состоянием.

Противопоказания

Абсолютные:

• ангионевротический отек, возникший при терапии ингибиторами АПФ, включая данные в анамнезе;
• выраженные нарушения функции печени/почек;
• стеноз артерии единственной почки или двусторонний стеноз почечных артерий с прогрессирующей азотемией;
• стеноз устья аорты и подобные обструктивные изменения, которые затрудняют отток крови;
• гиперкалиемия;
• состояние после трансплантации почки;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата и прочих ингибиторов АПФ.

Относительные (таблетки Каптоприл-СТИ назначают под врачебным контролем):

• ишемическая болезнь сердца;
• ишемия мозга;
• угнетение костномозгового кроветворения в связи с вероятностью развития агранулоцитоза и нейтропении;
• тяжелые аутоиммунные патологии (в особенности склеродермия или системная красная волчанка);
• сахарный диабет (из-за увеличенного риска появления гиперкалиемии);
• первичный гиперальдостеронизм;
• состояния, которые сопровождаются снижением объема циркулирующей крови, включая рвоту и диарею;
• пребывание на гемодиализе;
• соблюдение диеты с ограниченным содержанием натрия;
• пожилой возраст.

Каптоприл-СТИ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Каптоприл-СТИ принимают перорально за 60 мин до еды. Дозировку устанавливает врач в индивидуальном порядке.

• артериальная гипертензия: терапию начинают с минимальной эффективной дозы – 12,5 мг 2 раза в день; в редких случаях (в том числе для пожилых пациентов) – 6,25 мг 2 раза в день. На протяжении первого часа после приема важно следить за состоянием пациента. При появлении артериальной гипертензии его следует перевести в состояние лежа на спине. Развитие такой реакции на первую дозу не должно служить препятствием к дальнейшему лечению. Дозу при необходимости постепенно, с интервалом в 14–28 суток, повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычная поддерживающая доза при мягкой или умеренной артериальной гипертензии – 25 мг 2 раза в день; максимальная – 50 мг 3 раза в день (150 мг);
• сердечная недостаточность: начальная доза – 6,25 или 12,5 мг 3 раза в день, с возможным увеличением дозы до 25 мг 3 раза в день (при необходимости). Максимальная доза – 150 мг в день. Каптоприл-СТИ назначают в сочетании с диуретиками или препаратами наперстянки. До начала приема лекарственного средства, во избежание начального чрезмерного понижения АД, снижают дозу либо отменяют диуретик;
• нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у больных, находящихся в клинически стабильном состоянии: прием таблеток может быть начат уже спустя 3 суток после инфаркта миокарда в начальной дозе – 6,25 мг в день. Далее суточная доза, в зависимости от переносимости препарата, может быть постепенно увеличена до 37,5–75 мг, разделенных на 2–3 приема либо, при необходимости, постепенно увеличена до максимальной – 150 мг в день. Снижение дозы может потребоваться в случаях развития артериальной гипотензии. Дальнейшие попытки назначения максимальной дозы Каптоприла-СТИ (150 мг в день) должны основываться на переносимости препарата пациентом;
• диабетическая нефропатия: от 75 до 100 мг в день, разделенные на 2–3 приема. Больные с инсулинозависимым диабетом с микроальбуминурией (суточное выделение альбумина варьирует в пределах от 30 до 300 мг) принимают по 50 мг Каптоприла-СТИ 2 раза в день. Если общий клиренс белка превышает 500 мг в сутки, эффективен прием лекарственного средства в дозе – 25 мг 3 раза в день.

В случаях нарушений функции почек умеренной степени (клиренс креатинина – не менее 30 мл в 1 мин на 1,37 м 2) препарат принимают по 75–100 мг в день. Пациенты с более выраженной степенью нарушений функции почек (клиренс креатинина < 30 мл в 1 мин на 1,73 м 2) начинают прием Каптоприла-СТИ с 12,5 мг в день (не более). В дальнейшем, при необходимости, через достаточно продолжительный интервал времени, доза может быть повышена, однако при этом она не должна превышать суточную, применяемую для терапии артериальной гипертензии. Дополнительно, если врач посчитает целесообразным, могут назначаться петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочные действия

Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко]:

• сердечно-сосудистая система: периферические отеки, ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, тахикардия;
• нервная система: парестезия, астения, чувство усталости, головная боль, головокружение;
• дыхательная система: бронхоспазм, отек легких, сухой кашель;
• мочевыделительная система: ухудшение функции почек (увеличение уровня креатинина и мочевины в крови), протеинурия;
• водно-электролитный обмен: ацидоз, повышенное содержание креатинина и азота мочевины в крови, протеинурия, гипонатриемия (обычно отмечается на фоне соблюдения бессолевой диеты или при комбинированной терапии диуретиками), гиперкалиемия;
• пищеварительная система: гепатит (признаки гепатоцеллюлярного повреждения), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, диарея или запор, диспепсические явления, абдоминальные боли, тошнота, стоматит, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита; редко – холестаз; очень редко – панкреатит;
• органы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, нейтропения;
• аллергические реакции: лимфаденопатия, сывороточная болезнь, фоточувствительность, жар, приливы крови к коже лица, ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь (макулопапулезная, реже – буллезная или везикулярная); редко – появление антиядерных антител в крови;
• прочие: общая слабость.

Передозировка

Основные симптомы: тромбоэмболические осложнения, выраженное понижение АД вплоть до коллапса, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда.

Терапия: пациента укладывают в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, применяют меры, направленные на восстановление АД (увеличение объема циркулирующей крови, включая внутривенное введение физиологического раствора), а также проводят симптоматическое лечение. Может быть назначен гемодиализ; применение перитонеального диализа не эффективно.

Особые указания

До начала приема Каптоприла-СТИ, а также регулярно в период терапии важно контролировать функцию почек. При ХСН лекарственное средство используется под тщательным медицинским контролем.

В 20% случаев при длительном лечении Каптоприлом-СТИ отмечается повышение креатинина и мочевины сыворотки крови, по сравнению с исходным показателем или нормой, более чем на 20%. Менее чем у 5% больных, в особенности на фоне тяжелых нефропатий, необходима отмена терапии в связи с ростом содержания креатинина.

В редких случаях прием таблеток при артериальной гипертензии приводит к выраженной артериальной гипотензии. Вероятность ее развития увеличивается при сердечной недостаточности, дефиците солей и жидкости (к примеру, после интенсивной терапии диуретиками), а также у пациентов, пребывающих на диализе.

Риск резкого понижения АД может быть сведен к минимуму тремя способами:

1. Предварительная отмена диуретика (за 4–7 суток);
2. Повышение поступления натрия хлорида (примерно за 7 суток до начала приема таблеток);
3. Применение препарата в начальных дозах, не превышающих 6,25–12,5 мг в день.

Число лейкоцитов крови в первые 3 месяца терапии должно контролироваться ежемесячно, затем – 1 раз в 3 месяца; при аутоиммунных патологиях в первые 3 месяца – через каждые 14 суток, далее – 1 раз в 2 месяца. Если число лейкоцитов < 4000 на 1 мкл назначают общий анализ крови, когда показатель падает ниже 1000 на 1 мкл, терапию отменяют.

Прием ингибиторов АПФ, включая Каптоприла-СТИ, в некоторых случаях приводит к повышению концентрации K + в сыворотке крови. При сахарном диабете, почечной недостаточности, приеме калийсберегающих диуретиков, лекарственных средств, содержащих калий либо препаратов, повышающих концентрацию калия в крови (к примеру, гепарин) повышен риск развития гиперкалиемии. В связи с этим рекомендуется избегать сочетанной терапии калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

В случаях проведения гемодиализа в период приема Каптоприла-СТИ важно не допускать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (к примеру, AN69), поскольку в таких случаях увеличивается вероятность развития анафилактоидных реакций.

При появлении ангионевротического отека ингибитор ангиотензинпревращающего фермента отменяют, за пациентом устанавливают тщательное медицинское наблюдение и назначают симптоматическое лечение.

Следует принимать во внимание, что результат анализа мочи на ацетон в период приема каптоприла может быть ложноположительным.

Пациентам, соблюдающим малосолевую или бессолевую диету, следует принимать Каптоприл-СТИ с осторожностью, ввиду повышенного риска появления артериальной гипотензии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку прием Каптоприла-СТИ может приводить к развитию головокружения (в особенности после приема начальной дозы) пациентам в период терапии рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортными средствами и ведения потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Каптоприл-СТИ во время беременности/грудного вскармливания не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Каптоприл-СТИ не назначается.

При нарушениях функции почек

Назначение Каптоприла-СТИ противопоказано пациентам с выраженными нарушениями функции почек, стенозом артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией либо двусторонним стенозом почечных артерий, а также в период после трансплантации почки.

При нарушениях функции печени

При выраженных нарушениях функции печени прием лекарственного средства противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

Каптоприл-СТИ применяется у пожилых больных под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия каптоприла с другими веществами/препаратами:

• дигоксин: на 15–20% повышается его концентрация в плазме крови;
• пропранолол: увеличивается его биодоступность;
• циметидин: повышается концентрация каптоприла в плазме крови посредством замедления метаболизма в печени;
• нестероидные противовоспалительные средства: ослабляется гипотензивный эффект препарата (снижение синтеза простагландина и задержка натрия);
• этанол, трициклические антидепрессанты, β-адреноблокаторы, верапамил, миноксидил (вазодилататоры), тиазидные диуретики: усиливается гипотензивный эффект каптоприла;
• препараты лития: замедляется их выведение;
• заменители соли, калиевые добавки, циклоспорин, препараты калия, калийсберегающие диуретики: увеличивается вероятность появления гиперкалиемии;
• флекаинид, аллопуринол, прокаинамид: повышается вероятность развития иммунодепрессивного действия;
• пробенецид: замедляется выведение препарата с мочой;
• клонидин: снижается выраженность гипотензивного эффекта лекарственного вещества;
• циклофосфамид, азатиоприн (иммунодепрессанты): повышается риск появления гематологических нарушений.

Аналоги

Аналогами Каптоприла-СТИ являются Каптоприл-ФПО, Ангиоприл-25, Каптоприл , Блокордил , Каптоприл Сандоз , Веро-Каптоприл, Каптоприл-Ферейн, Капотен , Каптоприл-АКОС , Каптоприл-УБФ, Каптоприл-Сар, Каптоприл Велфарм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина , снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с , составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T 1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с , цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

В высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Особые указания

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Читайте также...

• Словосочетание таким образом: выделяется запятыми или нет?
• Почему на дорогах образуются пробки
• Значение тату знак зодиака близнецы
• Сводная и консолидированная бухгалтерская отчетность