Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - это группа лекарств от гипертонии, которые воздействуют на активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон. АПФ - это ангиотензин-превращающий фермент, который превращает гормон под названием ангиотензин-I в ангиотензин-II. А уже ангиотензин-II повышает у пациента кровяное давление. Это происходит двумя путями: ангиотензин-II вызывает непосредственное сужение кровеносных сосудов, а также приводит к тому, что надпочечники высвобождают альдостерон. Соль и жидкость задерживаются в организме под влиянием альдостерона.
Ингибиторы АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент, в результате чего не вырабатывается ангиотензин-II. Они могут усилить действие диуретиков (мочегонных лекарств), снижая способность организма вырабатывать альдостерон при снижении уровня соли и воды.
Ингибиторы АПФ успешно применяются для лечения гипертонии уже более 30 лет. В исследовании 1999 года оценивали влияние ингибитора АПФ каптоприла на снижение артериального давления у больных гипертонией в сравнении с диуретиками и бета-блокаторами. Различий между этими препаратами в отношении снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности не было выявлено, однако каптоприл значительно эффективнее предупреждал развитие осложнений у больных сахарным диабетом.
Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии.
Результаты исследования STOP-Hypertension-2 (2000 года) также показали, что ингибиторы АПФ по эффективности предупреждения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов с гипертонией не уступают диуретикам, бета-блокаторам и антагонистам кальция.
Ингибиторы АПФ существенно уменьшают у пациентов смертность, риск развития инсульта, инфаркта, всех сердечно-сосудистых осложнений и сердечной недостаточности как причины госпитализации или смерти. Подтверждением этому стали также результаты европейского исследования 2003 года, показавшего преимущество ингибиторов АПФ в комбинации с антагонистами кальция по сравнению с комбинацией бета-блокатора и тиазидного диуретика в предупреждении сердечных и мозговых событий. Позитивное действие ингибиторов АПФ на пациентов превысило ожидаемый эффект от одного только снижения артериального давления.
Ингибиторы АПФ, наряду с блокаторами рецепторов ангиотензина II, являются также наиболее эффективными препаратами в отношении снижения риска развития сахарного диабета.
Ингибиторы АПФ по своему химическому строению делятся на препараты, содержащие сульфгидрильную, карбоксильную и фосфинильную группу. Они имеют различные периоды полувыведения, способ выведения из организма, по-разному растворяются в жирах и накапливаются в тканях.
Ингибиторы АПФ с сульфгидрильной группой | ||||
Беназеприл | 11 | 85 | 2,5-20, 2 раза в сутки | 2,5-10, 2 раза в сутки |
Каптоприл | 2 | 95 | 25-100, 3 раза в сутки | 6,25-12,5, 3 раза в сутки |
Зофеноприл | 4,5 | 60 | 7,5-30, 2 раза в сутки | 7,5-30, 2 раза в сутки |
Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой | ||||
Цилазаприл | 10 | 80 | 1,25, 1 раз в сутки | 0,5-2,5, 1 раз в сутки |
Эналаприл | 11 | 88 | 2,5-20, 2 раза в сутки | 2,5-20, 2 раза в сутки |
Лизиноприл | 12 | 70 | 2,5-10, 1 раз в сутки | 2,5-5, 1 раз в сутки |
Периндоприл | >24 | 75 | 5-10, 1 раз в сутки | 2, 1 раз в сутки |
Квинаприл | 2-4 | 75 | 10-40, 1 раз в сутки | 2,5-5, 1 раз в сутки |
Рамиприл | 8-14 | 85 | 2,5-10, 1 раз в сутки | 1,25-5, 1 раз в сутки |
Спираприл | 30-40 | 50 | 3-6, 1 раз в сутки | 3-6, 1 раз в сутки |
Трандолаприл | 16-24 | 15 | 1-4, 1 раз в сутки | 0,5-1, 1 раз в сутки |
Ингибиторы АПФ с фосфинильной группой | ||||
Фозиноприл | 12 | 50 | 10-40, 1 раз в сутки | 10-40, 1 раз в сутки |
Основной мишенью для ингибиторов АПФ является ангиотензинпревращающий фермент в плазме крови и тканях. Причем АПФ плазмы участвует в регуляции кратковременных реакций, в первую очередь - в повышении артериального давления в ответ на определенные изменения внешней ситуации (например, стресс). Тканевой АПФ имеет существенное значение в формировании длительных реакций, регулировании ряда физиологических функций (регуляция объема циркулирующей крови, баланса натрия, калия и др.). Поэтому важной характеристикой ингибитора АПФ является его способность влиять не только на АПФ плазмы крови, но и на тканевый АПФ (в сосудах, почках, сердце). Эта способность зависит от степени липофильности препарата, т. е. насколько хорошо он растворяется в жирах и проникает в ткани.
Хотя больные гипертонией с высокой активностью ренина в плазме более резко понижают артериальное давление при длительном лечении ингибиторами АПФ, корреляция между этими факторами не очень значительна. Поэтому ингибиторы АПФ применяют у больных гипертонией без предварительного измерения активности ренина в плазме.
Ингибиторы АПФ имеют преимущества в таких случаях:
Преимущество ингибиторов АПФ состоит не столько в их особой активности по снижению артериального давления, а в уникальных особенностях по защите внутренних органов пациента: полезном воздействии на миокард, стенки резистивных сосудов мозга и почек и т. д. К характеристике этих эффектов мы и переходим.
Гипертрофия миокарда и стенок кровеносных сосудов является проявлением структурной адаптации сердца и сосудов к повышенному артериальному давлению. Гипертрофия левого желудочка сердца, как неоднократно подчеркивалось, - важнейшее следствие гипертонии. Она способствует возникновению диастолической, а затем и систолической дисфункции левого желудочка, развитию опасных аритмий, прогрессированию коронарного атеросклероза и застойной сердечной недостаточности. Из расчета на 1 мм рт. ст. понизившегося артериального давления ингибиторы АПФ в 2 раза интенсивнее сокращают мышечную массу левого желудочка по сравнению с другими лекарствами от гипертонической болезни. При лечении гипертонии этими препаратами происходит улучшение диастолической функции левого желудочка, уменьшение степени его гипертрофии и усиление коронарного кровотока.
Гормон ангиотензин II усиливает рост клеток. Подавляя этот процесс, ингибиторы АПФ способствуют предотвращению или торможению ремоделирования и развития гипертрофии миокарда и мышц сосудов. В реализации антиишемического эффекта ингибиторов АПФ имеет значение также уменьшение ими потребности миокарда в кислороде, снижение объема полостей сердца, улучшение диастолической функции левого желудочка сердца.
Посмотрите также видео.
Важнейший вопрос, от ответа на который зависит решение врача, применять ли ингибиторы АПФ у больного гипертонией, - их влияние на функцию почек. Так вот, можно утверждать, что среди препаратов для снижения кровяного давления ингибиторы АПФ защищают почки лучше всех. С одной стороны, около 18 % больных гипертонией умирают от почечной недостаточности, развившейся вследствие повышения давления. С другой стороны, у значительного числа больных с хронической патологией почек развивается симптоматическая гипертония. Считают, что в обоих случаях имеет место повышение активности локальной ренин-ангиотензиновой системы. Это приводит к повреждению почек, постепенному их разрушению.
Объединенный национальный комитет США по артериальной гипертензии (2003) и Европейское общество гипертонии и кардиологии (2007) рекомендует назначать ингибиторы АПФ больным с гипертонией и хроническими заболеваниями почек для замедления прогрессирования почечной недостаточности и снижения кровяного давления. Ряд исследований продемонстрировал высокую эффективность ингибиторов АПФ в снижении частоты развития осложнений у больных гипертонией в сочетании с диабетическим нефросклерозом.
Ингибиторы АПФ лучше всего защищают почки у больных со значительным выделением белка в моче (протеинурией более 3 г/сут). В настоящее время считают, что главным в механизме ренопротекторного эффекта ингибиторов АПФ является их влияние на факторы роста почечной ткани, активируемые ангиотензином II.
Установлено, что длительное лечение этими препаратами улучшает почечную функцию у ряда больных с признаками хронической почечной недостаточности, если не происходит резкого понижения артериального давления. В то же время, изредка можно наблюдать на фоне лечения ингибиторами АПФ обратимое ухудшение почечной функции: повышение концентрации креатинина в плазме, зависящее от устранения воздействия ангиотензина-2 на эфферентные почечные артериолы, поддерживающие высокое фильтрационное давление. Здесь уместно указать, что при одностороннем стенозе почечной артерии АПФ-ингибиторы могут углублять нарушения на больной стороне, но это не сопровождается приростом уровня креатинина или мочевины плазмы до тех пор, пока вторая почка функционирует нормально.
При реноваскулярной гипертонии (т. е. болезни, вызванной повреждением почечных сосудов) АПФ-ингибиторы в сочетании с диуретиком достаточно эффективны для контроля артериального давления у большинства больных. Правда, описаны единичные случаи развития тяжелой почечной недостаточности у больных, имевших одну почку. Такой же эффект могут вызывать и другие вазодилататоры (сосудорасширяющие препараты).
Врачам и пациентам полезно иметь сведения о возможностях комбинированной терапии гипертонической болезни ингибиторами АПФ и другими лекарствами от давления. Сочетание АПФ-ингибитора с диуретиком в большинстве случаев обеспечивает быстрое достижение уровня артериального давления, близкого к нормальному. При этом надо учитывать, что диуретики, понижая объем циркулирующей плазмы крови и артериальное давление, смещают регуляцию давления от так называемой Na-объемной зависимости к вазоконстрикторному ренин-ангиотензиновому механизму, на который воздействуют ингибиторы АПФ. Это иногда приводит к чрезмерному снижению системного АД и почечно-перфузионного давления (почечного кровоснабжения) с ухудшением функции почек. У больных, уже имеющих такие нарушения, диуретики вместе с ингибиторами АПФ следует применять с осторожностью.
Отчетливый синергический эффект, сопоставимый с действием диуретиков, дают антагонисты кальция, назначаемые вместе с ингибиторами АПФ. Антагонисты кальция поэтому можно назначать вместо диуретиков, если к последним есть противопоказания. Как и ингибиторы АПФ, антагонисты кальция усиливают растяжимость крупных артерий, что особенно важно для пожилых больных гипертонией.
Терапия ингибиторами АПФ в качестве единственного лекарства от гипертонии дает хорошие результаты у 40-50% больных, возможно, даже у 64% больных с легкой и средне-тяжелой формами заболевания (диастолическое давление от 95 до 114 мм рт. ст.). Этот показатель хуже, чем при лечении таких же больных антагонистами кальция или диуретиками. Надо иметь в виду, что меньшей чувствительностью к ингибиторам АПФ отличаются больные с гипорениновой формой гипертонической болезни и пожилые люди. Таким лицам, а также больным в III стадии заболевания с тяжело протекающей гипертонией, иногда приобретающей злокачественный характер, следует рекомендовать сочетанное лечение ингибиторами АПФ с диуретиком, антагонистом кальция или бета-блокатором.
Комбинация каптоприла и диуретика, назначаемого с определенной периодичностью, нередко бывает чрезвычайно эффективной, т. е. артериальное давление снижается практически до нормального уровня. С помощью такой комбинации лекарств часто можно достигнуть полного контроля за артериальным давлением у очень тяжелых больных. При комбинации АПФ-ингибиторов с диуретиком или антагонистом кальция нормализация артериального давления достигается более чем у 80% больных в далеко зашедшей стадии гипертонии.
См. также статью “Ингибиторы АПФ: побочные эффекты“.
Медикаментозное лечение гипертонической болезни показано всем больным с артериальным давлением выше, чем 160/100 мм рт. ст., а также тогда, когда мероприятия по модификации образа жизни не привели к нормализации показателей давления и оно сохраняется выше, чем 140/90 мм рт. ст. Препаратов, понижающих артериальное давление, очень много. В зависимости от состава и механизма действия они разделены на группы и даже подгруппы.
Данные лекарственные средства называют антигипертензивными, или гипотензивными. Предлагаем вашему вниманию обзор препаратов для понижения артериального давления.
Прежде, чем рассмотреть отдельно каждую из групп препаратов, поговорим вкратце об основных принципах медикаментозного лечения эссенциальной гипертензии, или гипертонической болезни.
Препараты, применяемые с целью снижения артериального давления можно разделить на 2 большие группы:
I. Препараты первой линии.
Являются препаратами выбора при лечении гипертонической болезни. Подавляющему числу пациентов-гипертоников рекомендовано назначать именно их. Эта группа включает в себя еще 5 групп лекарственных средств:
II. Препараты второй линии. Для продолжительного лечения эссенциальной гипертензии используются лишь у отдельных классов пациентов, например, у женщин, или же у лиц с невысоким уровнем доходов, которые по финансовым причинам не могут позволить себе приобретение препаратов первой линии. К этим препаратам относятся:
Рассмотрим каждую из указанных групп отдельно.
Группа наиболее эффективных гипотензивных препаратов. Снижение артериального давления при приеме этих лекарственных средств происходит за счет расширения сосудов: общее периферическое сопротивление их уменьшается, а следовательно, снижается и давление. На величину сердечного выброса и частоту сокращений сердца иАПФ практически не влияют, поэтому широко применяются и при сопутствующей хронической сердечной недостаточности.
Уже после приема первой дозы препарата этой группы пациент отмечает снижение артериального давления. При применении его на протяжении нескольких недель гипотензивный эффект усиливается и, достигнув максимума, стабилизируется.
Побочные реакции на иАПФ отмечаются достаточно редко и проявляются в основном навязчивым сухим кашлем, нарушением вкуса и признаками гиперкалиемии (повышения уровня калия в крови). Редко отмечаются реакции гиперчувствительности на иАПФ в виде ангионевротического отека.
Поскольку иАПФ выводятся преимущественно почками, при тяжелой у больного дозу этих препаратов следует снизить. Противопоказаны препараты данной группы в период беременности, в случае двустороннего стеноза почечных артерий, а также при гиперкалиемии.
Основными представителями класса ингибиторов АПФ являются:
Как и иАПФ, широко применяются в лечении гипертонической болезни. Эти препараты увеличивают объем выделяемой мочи, в результате чего уменьшается объем циркулирующей крови и внеклеточной жидкости, снижается сердечный выброс и расширяются сосуды, – все эти механизмы в результате обеспечивают снижение артериального давления. Стоит отметить, что на фоне приема диуретиков возможно развитие .
Мочегонные препараты зачастую используются в составе комбинированной терапии гипертонической болезни: они выводят из организма лишнюю воду, которая задерживается при приеме многих других гипотензивных средств. Противопоказаны они при .
Диуретики также можно разделить на несколько групп.
1. Тиазидные диуретики.
Наиболее часто применяются с именно гипотензивной целью. Как правило, рекомендуются низкие дозировки. Неэффективны при выраженной почечной недостаточности, которая одновременно является противопоказанием к их приему. Наиболее часто из тиазидных диуретиков применяется гидрохлортиазид (Гипотиазид). Суточная доза этого препарата составляет 12.5-50 мг, кратность приема – 1-2 раза в сутки.
2. Тиазидоподобные диуретики.
Наиболее ярким представителем этой группы лекарственных средств является индапамид (Индап, Арифон, Равел-SR). Принимают его, как правило, по 1.25-2.5-5 мг 1 раз в сутки.
3. Петлевые диуретики.
Существенной роли препараты данной группы в лечении гипертонической болезни не играют, однако в случае сопутствующей или почечной недостаточности у гипертоника являются препаратами выбора. Нередко применяются в острых состояниях. Основными петлевыми диауретиками являются:
4. Калийсберегающие диуретики. Оказывают слабый гипотензивный эффект, а также выводят из организма небольшое количество натрия, сохраняя калий. Самостоятельно для лечения гипертонической болезни применяются редко, чаще – в комбинациях с препаратами других групп. Не применяются при . Наиболее яркими представителями данного класса являются следующие калийсберегающие диуретики:
Второе название препаратов данной группы – сартаны. Это сравнительно новый класс гипотензивных лекарственных средств, отличающихся высокой эффективностью. Обеспечивают эффективный 24-часовой контроль артериального давления при приеме препарата 1 раз в сутки. У сартанов отсутствует наиболее частый побочный эффект ингибиторов АПФ – сухой надсадный кашель, поэтому пи непереносимости иАПФ, как правило, заменяют их на сартаны. Противопоказаны препараты данной группы при беременности, двустороннем стенозе почечных артерий, а также при гиперкалиемии.
Основными представителями сартанов являются:
Снижают артериальное давление за счет блокирующего воздействия на β –адренорецепторы: уменьшается сердечный выброс и активность ренина в плазме крови. Особенно показаны при артериальной гипертензии, сочетающейся со стенокардией и некоторыми видами . Поскольку одним из эффектов β-блокаторов является снижение частоты сердечных сокращений, эти препараты противопоказаны при брадикардии.
Препараты этого класса делят на кардиоселективные и некардиоселективные.
Кардиоселективные β-адреноблокаторы действуют исключительно на рецепторы сердца и сосудов, а на другие органы и системы воздействия не оказывают.
К препаратам данного класса относят:
Кардионеселективные β-адреноблокаторы воздействуют на рецепторы не только сердца, но и других внутренних органов, поэтому они противопоказаны при ряде патологических состояний, таких, как , хроническое обструктивное заболевание легких, перемежающаяся хромота.
Наиболее часто используемыми представителями данного класса лекарственных средств являются:
Хорошо снижают артериальное давление, однако в силу механизмов своего действия могут оказывать весьма серьезные побочные эффекты.
1. Производные фенилалкиламина.
Верапамил (Финоптин, Изоптин, Вератард) – рекомендовано принимать в дозе 120-480 мг в сутки в 1-2 приема; может вызвать брадикардию и атрио-вентрикулярную блокаду.
2. Производные бензотиазепина.
Дилтиазем (Алдизем, Диакордин) – суточная доза его равна таковой верапамила и составляет 120-480 мг в 1-2 приема; вызывает брадикардию и АV-блокаду.
3. Производные дигидропиридина.
Оказывают выраженный сосудоросширяющий эффект. Могут вызывать , ускорение частоты сокращений сердца, . Основные представители данного класса антигонистов кальция следующие:
Нередко гипотензивные лекарственные средства первого ряда входят в состав комбинированных препаратов. Как правило, она содержат 2, реже – 3 действующих вещества, относящихся к разным классам, а значит, снижающих артериальное давление разными путями.
Приведем примеры таких препаратов:
В настоящее время применяются сравнительно редко, как правило, в комбинации с препаратами 1-й линии. Основным весьма серьезным недостатком лекарственных средств данной группы является то, что длительный прием их увеличивает риск развития сердечной недостаточности, острых нарушений мозгового кровообращения (инсультов) и внезапной смерти. Однако у α-блокаторов есть и положительное свойство, отличающее их от других препаратов: они улучшают показатели обмена углеводов и липидов, из-за чего являются препаратами выбора для лечения гипертонической болезни у лиц с сопутствующим сахарным диабетом и дислипидемиями.
Основными представителями лекарственных средств данного класса являются:
Оказывают хороший гипотензивный эффект (развивается примерно через 1 неделю регулярного приема препарата), однако имеют множество побочных эффектов, таких, как сонливость, депрессия, кошмарные сны, бессонница, сухость во рту, чувство тревоги, брадикардия, бронхоспазм, ослабление потенции у мужчин, рвота, аллергические реакции, . Конечно, эти препараты стоят дешево, поэтому многие пожилые гипертоники продолжают их принимать. Однако среди препаратов 1-й линии тоже есть финансово доступные большинству больных варианты: следует по возможности принимать их, а от препаратов раувольфии постепенно отказаться. Противопоказаны эти лекарственные средства при выраженном , эпилепсии, паркинсонизме, депрессии, брадикардии и тяжелой степени сердечной недостаточности.
Представителями препаратов раувольфии являются:
Чаще применяют комбинации этих препаратов:
Препараты данной группы снижают артериальное давление путем воздействия на центральную нервную систему, снижая симпатическую гиперактивность. Могут вызывать достаточно серьезные побочные эффекты, однако в определенных клинических ситуациях являются незаменимыми, например, препарат метилдопа при артериальной гипертензии у беременных. Побочные эффекты центральных агонистов α2-рецепторов обусловлены их воздействием на ЦНС – это сонливость, снижение внимания и скорости реакций, заторможенность, депрессия, слабость, утомляемость, головная боль.
Основными представителями лекарственных средств данной группы являются:
Обладают мягким гипотензивным действием за счет умеренного расширения сосудов. Более эффективны в форме инъекций, нежели при пероральном приеме. Главным минусом этих препаратов является то, что они вызывают синдром «обкрадывания» – грубо говоря, нарушают кровоснабжение головного мозга. Это ограничивает их прием у лиц, страдающих атеросклерозом, а это – основная масса больных с высоким давлением.
Представителями данной группы препаратов являются:
С целью лечения неосложненных , давление рекомендовано снижать не сразу, а постепенно, в течение 1-2 суток. Исходя из этого, препараты назначаются в форме таблеток.
При лечении осложненных гипертензивных кризов пациенту назначают внутривенные инфузии (вливания) препаратов. При этом осуществляют постоянный контроль артериального давления. Большинство препаратов, применяемых с данной целью, начинают действовать уже через несколько минут после введения. Как правило, используют следующие лекарственные средства:
Поскольку осложненные гипертензивные кризы зачастую сопровождаются задержкой в организме жидкости, лечение их следует начинать с внутривенного струйного введения диуретика – фуросемида или торасемида в дозе 20-120 мг. Если же криз сопровождается усиленным мочеотделением или выраженной рвотой, мочегонные препараты не показаны.
В Украине и России при гипертензивном кризе зачастую вводят такие препараты, как магния сульфат (в народе – Магнезия), папаверин, дибазол, эуфиллин и подобные. Большинство их не оказывают желаемого эффекта, снижения артериального давления до определенных цифр, а, наоборот, приводят к рикошетной гипертензии: повышению давления.
Для назначения антигипертензивной терапии необходимо обратиться к терапевту. Если заболевание обнаружено впервые или оно с трудом поддается лечению, терапевт может направить пациента к кардиологу. Дополнительно всех больных с гипертонией осматривают невролог и офтальмолог для исключения поражения этих органов, а также проводится УЗИ почек для исключения вазоренальной или ренальной вторичной гипертонии.
В основе медикаментозного курса, который помогает справиться с гипертонической болезнью, находятся гипотензивные средства. Их назначают пациентам, у которых систематически поднимается давление выше отметки 160 на 100 мм рт. ст. В продаже можно найти огромное количество препаратов, понижающих АД. Все они разделены на несколько групп по своему составу и механизму действия.
На протяжении многих десятилетий медики проводили клинические исследования, которые помогли им сформулировать главные особенности медикаментозного лечения и его назначения пациентам с повышенным артериальным давлением. Ими были выведены следующие принципы:
Кардиологи рекомендуют людям с гипертензией принимать гипотензивные лекарственные средства, которые отличаются продолжительным действием. Им под силу удерживать артериальное давление в нормальном состоянии в течение длительного времени. Так проводится профилактика развития осложнений на фоне проблем с АД.
Все средства с гипотензивным эффектом, которые были разработаны для пациентов с повышенным кровяным давлением, принято разделять на 2 большие группы.
Данные средства обычно принято применять в комплексе друг с другом.
Обычно назначают сразу несколько препаратов из различных групп
Эти средства предназначаются для проведения продолжительной терапии для подавления эссенциальной гипертензии. Они подходят для отдельных классов больных. К примеру, препараты второй линии обычно назначают беременным женщинам или тем пациентам, которые не могут позволить себе потратиться на дорогостоящие медикаменты.
Классификация также содержит нейротропные гипотензивные средства комбинированного типа. Они сочетают в себе действие разных групп медикаментов для подавления признаков гипертонической болезни.
Эта группа препаратов от повышенного давления занимает лидирующую позицию в классификации.
Медикаменты эффективно понижают артериальное давление за счет того, что их активные вещества расширяют сосуды. В результате такого действия уменьшается общая периферическая сопротивляемость, поэтому и снижается АД.
При этом иАПФ не оказывают влияния на частоту сокращений сердца и величину его выброса. Поэтому они актуальны для пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Снижение кровяного давления наблюдается после приема первой дозы лекарства. Если пить иАПФ в течение продолжительного времени, то можно добиться устойчивой стабилизации АД.
Наиболее популярными ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента являются:
Крайне редко пациенты жалуются на появление побочных эффектов после приема препаратов этой категории. Чаще всего негативные реакции ограничиваются развитием навязчивого сухого кашля, изменением вкуса и симптомами гиперкалиемии. Лекарства этого типа не подходят беременным женщинам и больным с двухсторонним стенозом почечных артерий. Гиперкалиемия тоже входит в число противопоказаний.
Эналаприл нельзя принимать при беременности или если она только пданируется
Пациентам с гипертонией медики предлагают принимать гипотензивные медикаменты нового поколения, которые относятся к группе блокаторов рецепторов ангиотензина.
Эти средства имеют практически такое же действие, как и иАПФ. Только в данном случае лекарство оказывает более обширное влияние, а не фокусируется на одном ферменте.
БРА обеспечивают получение мощного гипотензивного эффекта благодаря тому, что они нарушают процесс связывания ангиотензина с рецепторами, размещенными на клетках внутренних органов. За счет этого удается добиться расслабления стенок сосудов и дополнительно усилить выведение почками ненужной жидкости и солей, которые скопились в организме гипертоника.
При гипертонической болезни обычно назначаются следующие представители блокаторов рецепторов ангиотензина:
БРА показывают высокую эффективность в борьбе с повышенным давлением. Они хорошо работают при наличии заболеваний сердца или почек. Также у них практически отсутствуют побочные эффекты, поэтому данные препараты можно принимать в течение продолжительного периода. Что касается противопоказаний, то БРА запрещены беременным женщинам, людям с гиперкалиемией, стенозом почечных артерий и аллергией на компоненты лекарства.
Преимущество препаратов этой группы – минимум побочных эффектов
Мышечные волокна сокращаются при участии кальция. То же самое может происходить с сосудистыми стенками. Поэтому для лечения гипертонии были разработаны препараты, которые в несколько раз снижают проникновение ионов кальция в мышечные клетки сосудов. Благодаря этому уменьшается их чувствительность к вазопрессорным элементам, которые приводят к спазму сосудов.
Наиболее востребованные средства с гипотензивным эффектом, которые относятся к группе антагонистов кальция, попали в этот список:
Антагонисты кальция не оказывают никакого влияния на проведение обменных процессов. При этом они уменьшают уровень гипертрофии левого желудочка при гипертонии и понижают вероятность развития инсульта.
Бета-адреноблокаторы обычно назначают пациентам с гипертонической болезнью, у которых выявлена тахикардия.
Современные средства последнего поколения с гипотензивным действием понижают значения верхнего и нижнего кровяного давления за счет блокировки влияния бета-адренорецепторов.
Существует несколько типов бета-адреноблокаторов. Они могут быть кардиоселективными и некардиоселективными. Представителями первого класса являются такие медикаменты:
Некардиоселективными препаратами среди бета-адреноблокаторов являются:
Так как бета-адреноблокаторы приводят к снижению частоты сердечных сокращений, такие лекарства не стоит принимать больным с брадикардией.
Бета-адреноблокаторы не назначают при низкой частоте ритма сердца
Кардиологи обещают гипертоникам улучшение их состояния после приема мочегонных препаратов, за счет оказания ими гипотензивного влияния на сердечно-сосудистую систему. Механизм действия этих средств был изучен очень давно. Диуретики одними из первых начали применяться для лечения гипертонической болезни. С их помощью удается быстро вывести из организма лишнюю жидкость, которая оказывает большую нагрузку на сердце и сосуды.
Существует несколько видов мочегонных средств, каждый из которых выполняет свою конкретную функцию. Тиазидные диуретики ничуть не уступают по своей эффективности другим группам гипотензивных медикаментов. Их представителями являются:
Повышенная концентрация тиазидных диуретиков приводит к изменению электролитного обмена и метаболизма, в котором задействованы углеводы и липиды. Хотя обычно медики назначают низкую дозу таких препаратов, так как в этом случае их можно принимать длительное время.
Тиазидные препараты принято комбинировать с иАПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина. Они подходят пациентам, которые страдают от разных расстройств обменных процессов и сахарного диабета. Подагра является абсолютным противопоказанием к их приему.
Калийсберегающие диуретики отличаются более мягким действием, чем другие виды данных препаратов. Они проводят блокировку эффекта, который дает альдостерон. Мочегонное средство выводит из организма соли и жидкость, за счет чего снижается артериальное давление.
Популярными калийсберегающими препаратами этой категории считаются:
Они подходят даже тем пациентам, у которых диагностирована сердечная недостаточность хронического типа. Но данные средства противопоказаны людям с почечной недостаточностью или гиперкалиемией.
Препарат выводит воду и натрий, но удерживает калий
Петлевые диуретики считаются наиболее агрессивными. При этом они помогают понизить артериальное давление за короткий промежуток времени. Чаще всего назначают:
Гипотензивные медикаментозные средства центрального действия отличаются мягким влиянием на сосуды. Поэтому ими проводится их умеренное расширение. Наиболее полезными для организма являются препараты, которые введены инъекционным методом.
Среди вазодилататоров прямого действия выделяются:
Главным недостатком вазодилататоров является то, что они вызывают синдром «обкрадывания». Из-за этого те нарушают кровоснабжение головного мозга. Так что такие медикаменты категорически запрещается принимать пациентам с атеросклерозом.
Сегодня все реже в рецептах пациентов, у которых высокое давление, упоминаются альфа-адреноблокаторы. Все потому, что их длительный прием может привести к сердечной недостаточности, а также острым нарушениям мозгового кровообращения. Внезапная смерть тоже относится к числу осложнений.
К группе альфа-адреноблокторов относятся:
Главным достоинством альфа-адреноблокаторов является их основное свойство. Они значительно улучшают показатели обмена липидов и углеводов. Поэтому данные препараты подходят для людей с сахарным диабетом и дислипидемией.
Особое место в медикаментозной терапии при гипертонии выделено спазмолитикам. Эти гипотензивные сосудорасширяющие средства миотропного действия помогают расслабить гладкую мускулатуру сосудов. Они уменьшают нагрузку, которая оказывается на сердце и снижают вязкость крови, благодаря чему ее тромбоциты перестают склеиваться.
Самыми популярными спазмолитиками, которые рекомендованы при повышенном давлении, являются:
Спазмолитические препараты принимаются только в комплексе с другими гипотензивными средствами.
При гипертонии диуретики не назначаются в качестве монотерапии
После приема гипотензивного препарата этой категории происходит снижение артериального давления. Все потому, что он воздействует на центральную нервную систему и понижает симпатическую гиперактивность.
Основными представителями центральных агонистов альфа-2-рецепторов являются:
Нужно помнить о том, что препараты вызывают побочные эффекты. Чаще всего после их приема пациенты жалуются на усталость и сонливость.
Лекарственные препараты отличаются выраженным гипотензивным действием. Примерно через 1 неделю их регулярного приема у пациента исчезают проблемы с перепадами АД.
Представителями данной категории называют:
Эти медикаменты часто принимают пожилые пациенты, так как их устраивает низкая стоимость средств раувольфии.
Среди комбинированных лекарств наиболее востребованными остаются:
При выборе схемы лечения кардиолог учитывает противопоказания и побочные эффекты гипотензивных средств, которые могут помочь конкретному пациенту справиться с признаками гипертонической болезни. Выбранные лекарства должны быть максимально эффективными и безопасными для человека, так как ему придется принимать их в течение длительного времени.
© Использование материалов сайта только по согласованию с администрацией.
Гипотензивные препараты (антигипертензивные) включают широкий спектр лекарственных средств, призванных снижать артериальное давление. Примерно с середины прошлого столетия они стали производиться в больших объемах и массово применяться у пациентов с гипертонией. До этого времени врачи рекомендовали лишь диету, изменение образа жизни и успокоительные средства.
Бета-адреноблокаторы изменяют углеводный, жировой обмен, могут провоцировать повышение веса, поэтому они не рекомендованы при сахарном диабете и других метаболических нарушениях.
Вещества с адреноблокирующими свойствами вызывают спазм бронхов и замедление частоты сердечных сокращений, в связи с чем они противопоказаны астматикам, при тяжелых аритмиях, в частности, атриовентрикулярной блокаде II-III степени.
Помимо описанных групп фармакологических средств для лечения артериальной гипертензии, успешно применяются и дополнительные препараты – агонисты имидазолиновых рецепторов (моксонидин), прямые ингибиторы ренина (алискирен), альфа-адреноблокаторы (празозин, кардура).
Агонисты имидазолиновых рецепторов воздействуют на нервные центры в продолговатом мозге, уменьшая активность симпатической стимуляции сосудов. В отличие от препаратов других групп, в лучшем случае не влияющих на углеводный и жировой обмен, моксонидин способен улучшать метаболические процессы, повышать чувствительность тканей к инсулину, снижать триглицериды и жирные кислоты в крови. Прием моксонидина пациентами с излишним весом способствует похуданию.
Прямые ингибиторы ренина представлены препаратом алискиреном. Алискирен способствует снижению концентрации ренина, ангиотензина, ангиотензин-превращающего фермента в сыворотке крови, оказывая гипотензивное, а также кардиопротекторное и нефропротекторное действие. Алискирен можно комбинировать с антагонистами кальция, диуретиками, бета-адреноблокаторами, а вот одновременное применение с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина чревато нарушением работы почек ввиду схожести фармакологического действия.
Альфа-адреноблокаторы не считают препаратами выбора, их назначают в составе комбинированного лечения в качестве третьего или четвертого дополнительного гипотензивного средства. Лекарства этой группы улучшают жировой и углеводный обмен, повышают кровоток в почках, но противопоказаны при диабетической нейропатии.
Фармакологическая промышленность не стоит на месте, ученые постоянно занимаются разработкой новых и безопасных лекарственных средств для снижения давления. Препаратами последнего поколения можно считать алискирен (расилез), олмесартан из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II. Среди диуретиков хорошо зарекомендовал себя торасемид, который пригоден для длительного применения, безопасен для пожилых пациентов и больных сахарным диабетом.
Широко применяются и комбинированные препараты, включающие представителей разных групп «в одной таблетке», например, экватор, сочетающий амлодипин и лизиноприл.
Описанные лекарства оказывают стойкий гипотензивный эффект, но требуют длительного приема и постоянного контроля уровня давления. Опасаясь побочных эффектов, многие пациенты-гипертоники, особенно, пожилые люди, страдающие и другими заболеваниями, предпочитают приему таблеток растительные средства и народную медицину.
Гипотензивные травы имеют право на существование, многие действительно оказывают хороший эффект, а действие их связано большей частью с успокоительными и сосудорасширяющими свойствами. Так, наибольшей популярностью пользуются боярышник, пустырник, мята перечная, валериана и другие.
Существуют уже готовые сборы, которые в виде пакетированного чая можно купить в аптеке. Чай Эвалар Био, содержащий мелиссу, мяту, боярышник и другие растительные компоненты, Травиата – наиболее известные представители растительных гипотензивных средств. На начальной стадии заболевания они оказывают на пациентов общеукрепляющее и успокаивающее действие.
Конечно, растительные сборы могут быть эффективными, особенно, у эмоционально лабильных субъектов, но следует подчеркнуть, что самостоятельное лечение гипертонии недопустимо. Если пациент пожилой, страдает сердечной патологией, диабетом, то эффективность лишь народной медицины сомнительна. В таких случаях требуется медикаментозная терапия.
Для того чтобы медикаментозное лечение было более эффективным, а дозировки лекарственных средств минимальны, больным артериальной гипертензией врач посоветует первым делом изменить образ жизни. Рекомендации включают отказ от курения, нормализацию веса, диету с ограничением потребления поваренной соли, жидкости, алкоголя. Важное значение имеют адекватная физическая нагрузка и борьба с гиподинамией. Немедикаментозные меры по снижению давления позволяют снизить потребность в лекарственных препаратах и увеличить их эффективность.
Комбинированным препаратом считается фармакологическая форма, имеющая в своем составе не менее 2-х активных фармакологических веществ.
Похожим понятием является также комбинированное лечение – одновременный прием 2-х и более однокомпонентных лекарств.
Комбинированные препараты для лечения гипертонии применяются довольно давно и составляют пятую часть всех медикаментов, продаваемых в российских аптеках. Они имеют целый ряд преимуществ, но не лишены и недостатков.
Комбинированные препараты при гипертонии имеет следующие преимущества:
Комбинация препаратов для лечения артериальной гипертензии преследует своей целью:
Комбинации препаратов при гипертонии имееют и некоторые недостатки:
Использовать комбинированные лекарственные средства могут также для ослабления либо полного предотвращения побочных эффектов, образующихся при лечении отдельными лекарствами.
Например, при длительном приеме мочегонных средств на основе тиазида организм больного начинает терять так необходимый ему калий.
Чтобы избежать этого эффекта, пациенту назначают медпрепараты, комбинирующие в своем составе с тиазидами.
Когда лечебные активные вещества применяются комбинировано, их основные эффекты чаще всего становятся другими. К этому приводит взаимодействие на уровне фармакологических процессов (выделение, всасывание, распределение, преобразование).
Компоненты комбинированных препаратов могут как усиливать друг друга, так и снижать либо убирать полностью отрицательные эффекты их воздействия на организм.
Если говорить про наиболее часто назначаемые врачами комбинированные гипотензивные препараты, список следующий:
Гипертоникам часто назначаются лекарства, одним из компонентов является блокатор рецепторов ангиотензина валсартан. Комбинированные препараты от давления этой группы следующие: Эксфорж, Ко-Эксфорж, Ко-Диован.
Любой комбинированный препарат от гипертонии должен приниматься исключительно по назначению врача.
Если вещества КП оказывают на организм влияние в одном направлении, усиливая друг друга, то такое явление называется синергизмом. С греческого это слово переводится как «действующий вместе».
Синергизм может быть:
Синергизм, особенно обеспечивающий супераддитивное действие, позволяет уменьшить дозу применяемых лекарственных средств, сохраняя при этом уровень их лечебного воздействия. Но иногда, он может привести к усилению токсичного влияния. Например, препараты кальция, применяемые совместно с сердечными гликозидами, могут усилить токсичность последних.
Синергизм может дать не только положительный, но и отрицательный эффект, поэтому принимать КП нужно очень осторожно и только по назначению врачей.
Если воздействие компонента, входящего в состав КП, уменьшается либо полностью устраняется другим его компонентом, такое явление называется антагонизмом, что переводится с греческого как «противоборство». КП, обладающие антагонистическим эффектом, применяют, например, при лечении различных отравлений либо, когда необходимо устранить негативное воздействие какого-то компонента.
Антагонизм лекарственных препаратов бывает 3-х видов:
Физический антагонизм проявляется во время адсорбции сорбентами различных токсичных веществ. Например, при некоторых видах очистки крови либо при адсорбции активированным углем ядов, попавших в организм.
Химический антагонизм происходит во время химических реакций между компонентами, при которых происходит образование неактивных соединений. Ярким примером таких антагонистов служат антидоты, используемые при лечении отравлений. Например, унитиол – антагонист солей тяжелых металлов.
Физиологический или функциональный антагонизм использует функциональные системы организма, опосредуется биосубстратами. По их характеру может быть прямым либо косвенным.
Атаканд – комбинированный препарат для лечения гипертонии
Прямым физиологическим антагонизмом называют действие лекарственных веществ на одинаковые рецепторы (клеточные элементы) в противоположном направлении. Например, ацетилхолин + атропин. Такой антагонизм может быть обратимым, если его можно преодолеть изменением концентрации участвующих в процессе веществ либо необратимым в противном случае.
Косвенным физиологическим антагонизмом является однотипное действие компонентов на разные рецепторы с противоположными функциями.
Из-за присутствия синергии и антагонизма при лечении комбинированными препаратами либо при применении комбинированной терапии врачи должны придерживаться некоторых правил:
Перед приемом комбинированных препаратов пациент должен тщательно ознакомиться с инструкцией, уточнить дозы приема и наличие противопоказаний, побочных эффектов.
Виды лекарственных средств, входящих в состав комбинированных препаратов, зависят от заболевания, для лечения которого они предназначены.
Вот группа фармакологических средств, которые наиболее часто входят в состав различных КП, применяемых при простуде:
Из-за большой плотности и мобильности населения ОРВИ и грипп являются причиной 90% всех инфекционных заболеваний в мире. Комбинированные препараты позволяют одновременно воздействовать на весь симптоматический комплекс заболевания минимальными дозами принимаемых лекарств, быстро и существенно облегчая состояние заболевших людей.
И все-таки, какие таблетки от гипертонии считаются самыми лучшими? Ответ в видео: