Группа психостимуляторов и ноотропов применяется для повышения активности организма и стимулирования когнитивных функций. Иногда препараты-психостимуляторов называют психотониками или психомоторными стимуляторами. К этой группе могут относиться лекарственные средства с очень разным действием, и не все из них обладают доказанной эффективностью. Чтобы разобраться во всем многообразии, нужно изучить эту группу внимательнее.

Перечень препаратов, относящихся к психостимуляторам и ноотропам

Согласно анатомо-терапевтически-химической (АТХ) системе классификации лекарственных препаратов все рассматриваемые средства относятся к группе N06BX "Другие психостимуляторы и ноотропные препараты". Количество лекарственных средств в этой группе велико. Однако не все препараты, которые относят к ней, зарегистрированы и разрешены к применению в РФ.

Согласно справочнику "Видаль" к психостимуляторам относятся препараты:

• "Амилоносар";
• "Винпотропил";
• "Глицин";
• "Гопантам";
• "Гопантеновая кислота";
• "Диваза";
• "Кальция гопантенат";
• "Когитум";
• "Комботропил";
• "Кортексин";
• "Кофеин";
• "Нооклерин";
• "Ноопепт";
• "Коосерк";
• "Омарон";
• "Пантогам";
• "Пантокальцин";
• "Пантотропил";
• "Пикамилон";
• "Пиканоил";
• "Пикогам";
• "Пирацезин";
• "Семакс";
• "Тенотен";
• "Тиоцетам";
• "Фезам";
• "Фенибут";
• "Фенотропил";
• "Фесцетам";
• "Фонтурацетам";
• "Целлекс";
• "Церебролизат";
• "Церебролизин".

Все эти препараты используются для лечения нарушений мозгового кровообращения. Кроме того, их применяют в качестве поддерживающей терапии. Список препаратов-психостимуляторов постоянно обновляется, так как новые лекарства проходят регистрацию, а старые снимаются с производства и выводятся из обращения на рынке. Поэтому со временем перечень может стать несколько менее актуальным.

История создания

Одним из первых психостимуляторов, который вывели на фармацевтический рынок, был "Первитин". В его состав входило вещество, в нынешнее время включенное в список запрещенных - амфетамин. Но после появления этого вещества фармакология заинтересовалась лекарствами с подобным действием и средства начали появляться чаще. В 70-е годы в СССР список препаратов-психостимуляторов состоял из двух средств: "Сиднокарб" (иногда выпускался как "Мезокарб") и "Сиднофен" ("Фенпрозидин"). Оба средства активно использовались в медицине. Так как их механизм действия позволял добиваться исключительных по тем меркам результатов в поддержании сил организма.

В начале 90-х годов препараты пропали из свободной продажи. По причине того, что действие психостимуляторов хоть и не повторяло действие амфетамина, но из них было возможно его получить. Препараты перестали отпускать и внесли в список на контроль.

Фармакология

Механизм действия обуславливается химическим составом действующего вещества. Психостимуляторы часто состоят из растительного сырья (женьшень, элеутерококк, лимонник китайский, аралия манчжурская). То есть они оказывают активирующее влияние на нервную систему. А также тонизируют и повышают сопротивляемость мозга гипоксии.

Большая часть эффекта препаратов-психостимуляторов происходит из-за стимуляции адренергической системы организма. Это способствует повышению активности процессов, протекающих в головном мозге. Помимо этого, препараты препятствуют разрушению некоторых нейромедиаторов (в частности, катехоламинов), повышая таким образом их действие на нервную систему.

Кроме того, благодаря стимулированию адренергической системы психостимуляторы действуют и на другие системы организма. В частности, стимулирование работы сердечно-сосудистой системы вызывает у человека те же эффекты, которые наблюдаются при естественном выбросе в кровь адреналина. Но в более слабой степени.

Однако на то, какие лекарственные средства относятся к психостимуляторам, влияет не только их действие на мозг. Кофеин в большей степени воздействует на просвет сосудов, расширяя одни и сужая другие.

Поэтому иногда выяснив, какие препараты относятся к психостимуляторам, трудно поверить, что в группу входят средства, которые не оказывают того эффекта, о котором говорит название. Это происходит из-за того, что лекарства в составе группы оказывают комплексное воздействие на организм.

Фармакологические эффекты

Стандартный список психостимуляторов (препаратов для восстановления активности) содержит в себе особые вещества. Они обладают такими эффектами, как антигипоксическое, симпатомиметическоя, адреномиметическоя и стимулирующее действие. Практически все они в той или иной мере обладают такими свойствами. Но по всей группе четко проходит разделение именно на психостимуляторы и ноотропные препараты. Необходимо разобраться, в чем их сходства и различия, а также в каких случаях употребляется каждая подгруппа.

Психостимуляторы

Из названия понятно, что сюда входят все средства, оказывающие тонизирующее действие на нервную систему. На данный момент старые лекарственные препараты отошли в прошлое. Хотя амфетамин до сих пор используется в некоторых странах как лечебное средство. В РФ он запрещен законом для обращения на рынке.

Но помимо запрещенных препаратов, существуют и другие средства, использовать которые можно свободно. Классификация психостимуляторов на данный момент выглядит следующим образом:

1. Амфетамины. К ним, помимо прародителя, относятся также метилфенидат, пемолин и производные фенилалкилпиперидина.
2. Сиднонимины. К ним принадлежат более известные на рынке "Мезокарб", "Фенпрозиднин" и всем знакомый кофеин.
3. Также существуют и другие группы психостимуляторов: сульбутиамил, меклофеноксат и другие.

Многие из перечисленных веществ не включены в справочник "Видаль". Так как не обращаются на территории РФ и не зарегистрированы. Однако даже в странах, где их разрешено отпускать, делается это строго по рецепту врача, чтобы предотвратить злоупотребления. Применение препаратов-психостимуляторов без рецепта и без показаний преследуется по закону.

Ноотропы

Средства этой подгруппы в последнее время стали широко известны массовому потребителю, так как приобрели статус лекарства для улучшения мозговой деятельности. Люди покупают ноотропные средства и принимают их в надежде значительно улучшить свои когнитивные способности.

Но на деле же эти средства далеко не такая панацея. Основные показания, при которых применяются ноотропы, включают в себя метаболические нарушения в головном мозге. Это значит, что при проблемах, препятствующих доставке к мозгу кислорода или питательных веществ, прописывается ноотроп, который и призван наладить эту доставку и таким образом восстановить ту часть мозга, которая страдала от недостатка питания.

То есть ноотропы оказывают строго стимулирующее метаболизм действие. Они не обладают эффектами, характерными для психостимуляторов, но и не обладают волшебным эффектом. Ноотропы оказывают нужный эффект только при наличии у пациента необходимости их принимать, во всех остальных случаях они будут бесполезны, а иногда даже вредны.

В случае если пациент страдает от метаболических нарушений в головном мозге (после перенесенного инсульта или травм), ноотропное средство помогает восстановить работоспособность, снизить утомляемость и улучшить настроение пациента. Замечено, что при прохождения курса поддерживающей терапии ноотропами травматические и инсультные поражения мозга исчезали быстрее, чем при отсутствии такой терапии.

Лечение заболеваний при помощи психостимуляторов и ноотропов

Список препаратов-психостимуляторов, какие лучше принимать и когда, должен определить врач. Как правило, назначение того или иного средства напрямую зависит от силы его действия на нервную систему. Чем более сильный препарат, тем более веское основание для его назначения потребуется. Природные психостимуляторы (женьшень, элеутерококк и другие) назначаются свободно при необходимости поддержать работоспособность нервной системы и улучшить концентрацию.

Существует миф о том, что подобные препараты полностью безвредны и их можно принимать в любом количестве, когда угодно. Это не так! При передозировке природными психостимуляторами возможно получить целый спектр как побочных эффектов, так и просто нежелательных реакций организма.

Большинство психостимуляторов, не относящихся к природным, используют при лечении психических проблем. Депрессия (в том числе тяжелые эндогенные ее формы), биполярное аффективное расстройство, психозы — все это показания для лечения препаратами из этой группы.

Психостимулятор не используется как единственный препарат выбора. При лечении нарушений в нервной системе назначается целый комплекс лекарственных средств, которые принимаются строго в сочетании. Только так становится возможным корректировать некоторые нарушения. Для примера, при депрессиях психостимулятор дает желательный эффект только в случае, если он сочетается с антидепрессантом, который и будет являться основным лекарственным средством.

Следует отметить, что некоторые из психостимуляторов изначально были выпущены с совершенно другой целью, но позже были открыты их возможности в лечении болезней нервной системы. На данный момент фармацевтические производители продолжают искать новые лекарственные препараты, которые можно было бы использовать в психотерапевтической практике.

В некоторых случаях препараты-психостимуляторы назначаются с целью минимизировать побочные эффекты средств, обладающих эффектом антагонизма: транквилизаторов, снотворных или нейролептиков. Однако такие методы требуют внимательности при определении дозировки и используются редко.

Благодаря адаптогенному действию некоторых психостимуляторов их можно использовать и в качестве поддерживающей терапии при проблемах с чрезмерными эмоциональными нагрузками. В этом случае, как правило, используют именно природные психостимуляторы, так как они обладают наименьшим количеством побочных эффектов, отпускаются без рецепта и допускают менее внимательный подход к приему и дозированию.

Психостимуляторы могут сочетать в себе также и другие эффекты. Некоторые из них обладают антидепрессивным действием ("Мезокарб"), другие - нейролептическим ("Сульпирид"). Поэтому эти препараты используются с учетом того комплекса эффектов, которые они дадут в результате лечения.

Побочное действие

К психостимуляторам относятся препараты, обладающие сильным тонизирующим действием на организм. Они не могут не оказывать никаких побочных эффектов, поэтому следует рассмотреть некоторые наиболее часто возникающие из них:

1. Чрезмерная возбудимость. Пациент не может сосредоточиться, его мысли отрывочны, а внимание не задерживается на одном предмете надолго.
2. Усиливаются тревога и беспокойство. На фоне этих симптомов может наблюдаться расстройство сна.
3. В особо тяжелых случаях могут проявляться галлюцинации или возникать бред.
4. Мышцы начинают подергиваться, в некоторых случаях может возникнуть припадочное состояние.
5. В крайне редких случаях - судороги и гиперкинезы.

Частота появления и сила этих побочных эффектов почти полностью совпадают с силой действия психостимулятора на нервную систему. Наиболее часто они проявляются при применении препаратов, запрещенных законодательством: амфетамина, кокаина и других. Помимо перечисленного, эти вещества вызывают также серьезное привыкание, которое в будущем может потребовать коррекции. Именно из-за количества побочных эффектов в сочетании с сильным привыканием психостимуляторы первого поколения были запрещены законом к применению, в том числе и в медицинской практике. Крайне редко, но все же возникает реакция привыкания и к более легким психостимуляторам, например, кофеину.

Изредка появляются так называемые парадоксальные побочные эффекты: те, которые не должны проявляться при применении тех или иных лекарственных препаратов. Для психостимуляторов это вялость, сонливость. При появлении таких реакций необходимо как можно быстрее отменить препарат и заменить его на другой.

Как и любые другие лекарственные средства, психостимуляторы могут вызывать аллергии, кожный зуд, диспептические расстройства (нарушения работы ЖКТ). При появлении подобных побочных эффектов необходимо сообщить о них врачу и в дальнейшем ориентироваться на его мнение о целесообразности приема данных препаратов в конкретном случае.

Противопоказания

Все психостимуляторы категорически не стоит применять при повышенной нервной возбудимости, так как это может привести к усилению проблем с нервной системой у пациента.

При артериальной гипертензии также не следует принимать их, так как стимулирование адренергической системы может привести к повышению артериального давлений и, как следствие, к гипертоническому кризу у пациента.

При глаукоме, беременности, с ограничениями применяются в детском возрасте.

Также запрещено применять их при выполнении пациентом работ, требующих концентрации, быстрой реакции или при крайне ответственной работе.

При склонности к зависимостям не следует назначать психостимуляторы, однако известна статистика о том, что в некоторых странах существует методика избавления от зависимости при помощи заместительных методов. Но эта методика не имеет законодательного разрешения к применению в РФ.

Также существуют не такие строгие противопоказания, которые, несмотря на это, следует иметь в виду: кофеин нежелательно применять пациентам с глаукомой, при паркинсонизме не рекомендуется элеутерококк. При инфекционных заболеваниях применение должно быть прекращено.

Также не следует применять эти препараты во время жары, так как это может стимулировать повышение давления и гипертонический криз у пациента.

Взаимодействие

Препараты-психостимуляторы не следует сочетать с любыми другими адреномиметическими средствами, так как они обладают синергическим эффектом и будут усиливать действие друг друга. Также следует помнить, что прием психостимуляторов значительно ослабляет эффект снотворных препаратов, транквилизаторов, а также седативных лекарственных средств.

Запрещено применять препараты в сочетании со спиртосодержащими напитками, так как это может привести к абсолютно непредсказуемому эффекту.

Психостимуляторы и ноотропы

СТИМУЛЯТОРЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Стимуляторы условно подразделяются на 4 большие группы:

1. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

а) психомоторные: кофеин, фенамин, сиднокарб.

б) психометаболические (ноотропы): ноотропил (пирацетам), церебролизин, гамалон и др.

2. АНАЛЕПТИКИ

а) прямого действия: бемегрид, этимизол и др.

б) рефлекторного действия: цититон и др.

в) смешанного действия: кордиамин и др.

3. СТИМУЛЯТОРЫ СПИННОГО МОЗГА: стрихнин, секуренин и др.

4. ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (АДАПТОГЕНЫ)

а) растительного происхождения: препараты женьшеня, элеутерококка, аралии, золотого корня, маральего корня, бальзам Биттнера и др.

б) животного происхождения: пантокрин и др.

Психостимуляторы (или психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы) повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне (средства, взбадривающие утомленный организм, получили название "допинг" – от англ. to dope - давать наркотики).

В отличие от средств, угнетающих ЦНС, стимуляторы имеют менее важное значение, так как они лишены избирательности действия. Кроме того, стимулирование ЦНС сопровождается последующим ее угнетением.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ

1) Средства, действующие непосредственно на ЦНС:

а) стимулирующие преимущественно кору головного мозга (ксантиновые алкалоиды, фенамин, сиднокарб, метилфенамин, меридол и др.);

б) стимулирующие преимущественно продолговатый мозг (коразол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);

в) стимулирующие преимущественно спинной мозг (стрихнин).

2) Средства, действующие на ЦНС рефлекторно (лобелин, вератрум, никотин).

Следует помнить, что такое деление условно и при использовании в больших дозах они могут стимулировать ЦНС в целом.

Типичным представителем психостимуляторов является ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0,005; капли в нос, в глаз 1% р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, т. е. аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний НОРАДРЕНАЛИН и ДОФАМИН. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.

Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.

ВЛИЯНИЕ НА ЦНС: Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.

ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ: Повышает как систолическое, так и диастолическое АД. По отношению к гипертензивному эффекту фенамина известна тахифилаксия.

ГЛАДКАЯ МУСКУЛАТУРА: Фенамин повышает тонус сфинктера мочевого пузыря и расслабляет мускулатуру бронхов, но только при высоких дозах. Фенамин снижает аппетит (на гипоталамус), оказывает некоторое противосудорожное действие (при Petit mal).

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Нежелательным эффектом является стимуляция симпатического отдела нервной системы (тахикардия, беспокойство, головная боль, тремор, возбуждение, спутанность сознания, параноидный психоз, приступы стенокардии).

Препарат вызывает лекарственную зависимость, в основном психическую, кумулирует. Может развиваться толерантность.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1) невротические субдепрессии;

2) при нарколепсии, при каталепсии, для предупреждения патологической сонливости (нарколепсии);

3) ожирение;

4) как аналептик при отравлениях наркотическими анальгетиками.

Аналогичным фенамину средством является по влиянию на ЦНС пиридрол и меридол. У них нет нежелательных периферических адреномиметических эффектов.

Помимо фенамина, к группе фенилалкилсинднониминов относится также активное психостимулирующее средство сиднокарб (мезокарб). Это оригинальный отечественный препарат, несколько отличающийся по химическому строению от фенамина. В клиниках России в настоящее время сиднокарб является основным психостимулятором. По сравнению с фенамином он значительно менее токсичен и не проявляет выраженного периферического симпатомиметического влияния. Психостимулирующий эффект развивается постепенно, но он более длителен, не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Как правило, отсутствуют тахикардия и резкое повышение АД. После действия препарата больной не испытывает общей слабости и сонливости. Препарат используют при разных видах астений, протекающих с заторможенностью и вялостью, с апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью.

Препарат применяют как психостимулятор при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенесших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга, при некоторых формах психозов.

Кроме того, сиднокарб используют для купирования астенических проявлений после применения нейролептиков, транквилизаторов, а также при лечении больных с алкоголизмом (купирование астеноневротических реакций в период "отнятия алкоголя", для снижения явления абстиненции).

Сиднокарб применяют также при лечении детей с олигофренией, сопровождающейся адинамией, аспонтанностью, вялостью, заторможенностью, астенией.

Побочные эффекты. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство, снижение аппетита. У больных с психозами возможно усиление бреда и галлюцинаций. Иногда отмечается умеренный подъем АД.

Препарат выпускается в таблетках по 0,005; 0,01; 0,025.

Промышленностью также производится комбинированный препарат Сидноглутон, содержащий по 0,025 сиднокарба и 0,1 глутаминовой кислоты. Последняя потенцирует психостимулирующий эффект сиднокарба.

К средствам, стимулирующим преимущественно кору головного мозга, относятся и КСАНТИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ (производные пурина; металксантины), типичным представителем которых является КОФЕИН.

Ксантиновые алкалоиды обнаружены в нескольких растениях, произрастающих во всем мире. В этих растениях найдены три естественных ксантиновых алкалоида: кофеин, теобромин, теофиллин, представляющие собой пуриновые основания. При нагревании с азотной кислотой они образуют желтый осадок, откуда и произошел термин ксантины (греч. - xanthos - желтый). Кофеин содержится в листьях чая (Thea sinensis - 2%), в семенах кофе (Coffea arabica - 1-2%), в семенах какао (Theobroma acuminata) и др.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ: Наиболее выраженное действие на ЦНС оказывает кофеин, за ним следует теофиллин и теобромин. Влияние кофеина на высшую нервную деятельность зависит от дозы и типа нервной системы. В малых дозах кофеин повышает активность коры, в больших – угнетает ее. В небольших дозах он способствует ускорению процесса мышления и делает его более четким, вносит ясность в ход мыслей, снижает сонливость, усталость и придает способность выполнять интеллектуально сложные задачи. Он уменьшает время реакции, повышает моторную активность и закрепляет условные рефлексы. Эти эффекты можно наблюдать после 1-2 чашек кофе. В одной чашке содержится около 1500 мг кофеина.

Более высокие дозы вызывают повышенную возбудимость, спутанность мыслей, бессонницу, головную боль, тремор. Теофиллин в больших дозах может вызвать даже судороги.

ПРОДОЛГОВАТЫЙ МОЗГ. Высокие дозы прямо стимулируют дыхательный, сосудодвигательный центры и центр блуждающего нерва. Это ведет к усилению дыхания (учащение и углубление), повышению АД, тахикардии. Правда, в больших дозах возникает тахикардия и аритмии, т. е. преобладает его периферическое действие (повышается сердечный выброс).

СПИННОЙ МОЗГ. Очень большие дозы повышают рефлекторную возбудимость спинного мозга и могут вести к клоническим судорогам.

КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ: На кровеносные сосуды ксантины действуют миотропно, но это сосудорасширяющее действие кратковременно. Его нельзя использовать для лечения заболеваний периферических сосудов.

Ксантины оказывают неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Последнее помогает при мигрени. Кофеин обладает слабым миотропным спазмолитическим действием на гладкомышечные органы (бронхи, желчные пути). Это имеет большое значение для клиники. Давно известно, что теофиллин устраняет бронхоспазм при анафилактическом шоке, стимулирует скелетные мышцы, повышает в них метаболизм, устраняет их утомление.

Кофеин повышает ОСНОВНОЙ ОБМЕН. Увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Повышает липолиз, освобождает адреналин из мозгового слоя надпочечников.

ДИУРЕЗ: Ксантины повышают диурез. Самым сильным в этом плане является теофиллин, затем теобромин и кофеин.

Ксантины увеличивают объем, кислотность и содержание пепсина в желудочном соке.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан с двумя направлениями:

1) ксантины ингибируют циклическую нуклеотидфосфодиэстеразу и предупреждают переход цАМФ в 5-АМФ;

2) вызывают изменения распределения кальция на уровне внутриклеточных процессов.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

1) Спутанность сознания, тремор, головная боль, бессонница. Звон в ушах, головная боль, тахикардия, одышка, аритмии. При этих реакциях надо назначить седативные средства.

2) Ксантины противопоказаны больным язвенной болезнью и гастритом.

3) К ксантинам развивается привыкание, в большей степени - психическая зависимость, что, однако, неопасно.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Для стимуляции психической деятельности. При утомлении, при наличии симптомов астении, при мигрени, гипотензии. При рассеянности, нарушении внимания, истощаемости.

Кофеин входит в состав многих комбинированных препаратов с ненаркотическими и наркотическими анальгетиками: цитрамон, панадол экстра, солпадеин, а также с алкалоидами спорыньи - препарат кофетамин.

Психостимулирующие препараты - это вещества психотропного действия, которые воздействуют методом активизации психического и физического состояния пациента. Благодаря этим препаратам у пациента повышается жизненный тонус, они забываю, что такое усталость и отсутствие смысла жизни.

Особенности психостимуляторов

Препараты психостимулирующей группы созданы для облегчения состояния больного в данные период. Назначаются врачом и принимаются по разработанной им схеме. Положительное для организма действие заключается в следующем:

• способствуют повышению двигательной активности
• приводят в норму мышечный тонус
• активизирую настроение
• улучшают работоспособность и мотивируют больного
• делают процесс мышления быстрым
• снижают сонливость, утомляемость

К препаратам психотропного действия относятся медикаменты и общедоступная группа товаров (кофейные и табачные изделия, кока-кола). Некоторые из лекарственных препаратов могут привести к наркотической зависимости. В связи с этим отпуск психостимулирующих препаратов в аптечных киосках проводится по специальному рецепту.
Следует знать, что запрещенными в нашей стране психотропными препаратами являются кокаин, амфетамин, катинон, метамфетамин.

Побочные действия

При бесконтрольном и длительном применении психостимуляторов, возможно появление следующих побочных эффектов:

• отсутствие сна
• перевозбужденное состояние
• аллергия
• учащенное сердцебиение
• боли в области грудины
• аритмия
• гипертония
• состояние ипохондрии
• тревожность и паника
• депрессия
• мигрень
• разлад психики

На самом деле перечень побочных эффектов намного больше, и каждый из них несет вред для организма.
Психостимулирующие препараты – медикаменты, прием которых должен контролироваться лечащим врачом, поскольку несоблюдение схемы или бесконтрольное употребление чревато неприятностями для здоровья.

Психостимуляторы повышают физическую и умственную работос­пособность. восстанавливают функциональную активность при утом­лении, апатии, психомоторной заторможенности. ипохондрии. Препа­раты, применяемые для взбадривания здоровых людей, получили на­звание допинг (англ. to dope - давать наркотики).

Различают психомоторные стимуляторы и психостимуляторы-адаптогены.

Романтические легенды рассказывают об открытии кустарников, содержа­щих психостимулирующие вещества (чай, кофе, мате). Бодидарма, сын индийс­кого раджи и проповедник буддизма, путешествовал по Китаю. Он подвергал себя лишениям, не спал долгое время, чтобы после смерти достигнуть нирваны. Однако через три года испытаний усталость поборола царевича, и он неожидан­но уснул. После пробуждения Бодидарма в отчаянии отрезал себе веки. На ме­сте, куда упали капли крови несчастного юноши, зазеленел чайный куст, листья которого придают бодрость.

Открывателем психостимулирующих свойств кофе был настоятель монасты­ря в Аравии. Он узнал от местных пастухов, что козы, поедая плоды кофе, стано­вятся очень возбужденными и убегают в пустыню. Настоятель приготовил из этих плодов напиток и стал давать его монахам для повышения бодрости во время ночных богослужений. В 1819 г. Рунге выделил кофеин, вскоре были по­лучены теофиллин и теобромин.

Вещества группы фенилалкиламина содержатся в листьях катха. Родина этого кустарника - Эфиопия. Сомали, Аравия. Из катха бедуины приготовляют напи­ток (арабский чай), придающий бодрость и прилив сил. В 1887 г. Эделеано син­тезировал аналог алкалоида катина амфетамин. Первоначально амфетамин на­шел применение как сосудосуживающее средство при рините и артериальной гипотензии, затем было замечено его психостимулирующее действие. В годы Второй мировой войны препарат амфетамина фенамин принимали разведчики для повышения работоспособности в экстремальных ситуациях.

Психомоторные стимуляторы

Психомоторные стимуляторы повышают физическую и умственную работоспособность, ускоряя темп деятельности. Придают бодрость, уверенность в своих силах, живой интерес к окружающему, инициа­тивность, на 10-12 часов отодвигают потребность во сне. По субъек­тивным оценкам ускоряется течение мыслей, легче возникают ассоци­ации, облегчается выполнение умственных операций.

Животные реагируют на введение психостимуляторов увеличени­ем исследовательской активности, пониженной утомляемостью, уско­рением выработки условных рефлексов.

Самые четкие и достоверные результаты в виде улучшения дея­тельности получены на фоне утомления. Психостимулирующий эффект легко обнаружить при сонливости, действии веществ, угнетающих ЦНС, низкой работоспособности. Наоборот, психостимуляторы не улучша­ют показатели работоспособности или даже ухудшают их при доста­точной степени бодрствования, у людей с высоким уровнем запоми­нания и операторской деятельности, хорошо обученных животных.

Влияние на нейрофизиологические процессы

Повышение бодрствования мозга

Психостимуляторы уменьшают утомление и сонливость, улучшают зрение, слух, осязание. Под влиянием психостимуляторов нейроны коры перестраивают импульсацию на оптимальную частоту, обеспечиваю­щую гибкое реагирование на афферентные сигналы. На ЭЭГ после введения психостимуляторов регистрируется десинхронизация (воз­буждение, настороженность, напряжение).

Эти эффекты обусловлены активацией ретикулярной формации среднего мозга и неспецифических ядер таламуса, что сопровождает­ся усилением возбуждения в коре больших полушарий.

Психостимуляторы подавляют быстрый сон, при этом компенса­ция возможна в период бодрствования в виде галлюцинаций и снови­дений наяву.Повышение эмоционально-мотивационного реагирования

После приема психостимуляторов возникают прилив сил. чувство легкости и эффективности труда, инициативность, желание работать, улучшается настроение. Возможно появление тревоги, внутреннего на­пряжения, излишней самоуверенности, грубости, эйфории. При пси­хических заболеваниях психостимуляторы усиливают бредовые идеи. галлюцинации, манию, обостряют асоциальное поведение.

В основе улучшения эмоционально-мотивационного реагирования лежит активирующее влияние психостимуляторов на лимбическую си­стему и гипоталамус.

Оживление движений

Психостимуляторы усиливают возбуждающее влияние ретикуляр­ной формации и ослабляют тормозящее воздействие нигростриатной системы на спинной мозг. Повышают двигательную активность, иног­да вызывая моторную суетливость, сухожильную гиперрефлексию, эк­страпирамидную мышечную ригидность. Нарушают кинестезию (греч. kineo - двигать, a " lsthesis - ощущение, чувство) - контроль за предель­но допустимой нагрузкой: человек, не чувствуя утомления, продолжа­ет работу до изнеможения.

Влияние на психофизиологические процессы

Психостимуляторы повышают бдительность к аварийным ситуаци­ям, короткосрочную память, меньше влияют на долгосрочную память. Ускоряя поиск решений, они улучшают показатели стереотипной, до­веденной до автоматизма умственной работы. При творческой рабо­те, требующей логического анализа и решения сложных задач, увели­чивают количество ошибок, вызывают рассеяние внимания, "скачку мыслей", уменьшают терпение.

Таким образом, на фоне неглубокого утомления психостимулято­ры мобилизуют оставшиеся функциональные и энергетические резер­вы, что позволяет продолжать работу на короткий срок. При тяжелом утомлении они истощают организм. Это средства однократного или короткого использования в чрезвычайной обстановке, когда риск не­выполнения нагрузки в предельном темпе выше опасности приема пси­хостимуляторов, а также имеется возможность полноценных отдыха и питания для восстановления энергетического фонда.

Особенности действия и применение психомоторных стимуляторов

Психомоторные стимуляторы по химическому строению и фарма­кологическим свойствам классифицируют на 3 группы.

Производные фенилалкиламина

ФЕНАМИН - смесь d - и /-изомеров амфетамина. По структуре бли­зок эфедрину, но лишен гидроксилов в ароматическом кольце и боко­вой цепи. Хорошо проникает в головной мозг. Возбуждает ретикуляр­ную формацию, таламус, гипоталамус, лимбическую систему, так как способствует освобождению дофамина, норадреналина и серотони-на, тормозит нейрональный захват этих нейромедиаторов, ингибирует МАО. Повышает выброс адреналина из надпочечников.

Фенамин является сильным психостимулятором. Уже через 30-60 минут после его приема внутрь возникает всплеск работоспособнос­ти. Фенамин способствует расходованию энергии макроэргов, усили­вает гликогенолиз и липолиз, что повышает доставку и утилизацию глюкозы и свободных жирных кислот. Однако он разобщает окисление и фосфорилирование, увеличивает потребность органов в кислороде, нарушает синтез АТФ. На фоне действия фенамина энергия расходу­ется неэкономно, рассеивается в виде тепла с повышением темпера­туры тела. Быстро наступает отрицательное последействие (истоще­ние), требующее отдыха и полноценного питания в течение несколь­ких дней. Работа на фоне истощения заканчивается смертью от пара­лича сердца.

Фенамин оказывает также другие эффекты:

Обладает сильным анорексигенным действием, подавляя центр го­лода и активируя центр насыщения в гипоталамусе (это имеет по­ложительное значение при выполнении работы с отсутствием воз­можности принимать пищу);

Тонизирует дыхательный центр;

Расширяет зрачки, вызывает тахикардию, аритмию, повышает удар­ный и минутный объемы крови, АД;

Увеличивает в крови содержание глюкозы, пирувата, лактата, жир­ных кислот, вызывает метаболический ацидоз.

Фенамин в настоящее время по медицинским показаниям не на­значают из-за опасности нежелательных эффектов (быстрое разви­тие последействия, нарушения со стороны сердечно-сосудистой сис­темы, психическая зависимость). Хранение и отпуск фенамина прово­дят с такими же ограничениями, как и других средств списка А, вызы­вающих наркоманию.

У 10-15% людей прием фенамина сопровождается парадоксальной реакци­ей: наблюдаются угнетение, сонливость, депрессия, аффекты злобы, низкая ра­ботоспособность. Перед назначением фенамина необходимо проверять инди­видуальную чувствительность пациента.

При остром отравлении фенамином (токсические дозы всего в 1,5-3 раза выше терапевтических) появляется тревога, перерастающая в панический страх, агрессивность и двигательное беспокойство с немотивированными действиями. Реже возникает острый психоз со слуховыми галлюцинациями, бредом и суицидальними попытками. Выражены адреномиметические симптомы - широкие зрачки, влажная кожа, сухие слизистые оболочки, гипертермия, тахикардия, арит­мия, загрудинная боль, артериальная гипертензия. В тяжелых случаях развива­ются судороги и кома. Терапия отравления включает промывание желудка, ис­пользование транквилизаторов и нейролептиков. Для стабилизации АД и сер­дечной деятельности назначают под язык нитроглицерин или нифедипин, вво­дят в вену -адреноблокаторы (тропафен, фентоламин), ,-адреноблокаторы (лабетолол), клофелин или натрия нитропруссид. Острые нарушения мозгового кровообращения купируют с помощью ницерголина или нимодипина. При арит­мии вливают в венулидокаин и магния сульфат. Элиминацию фенамина возмож­но ускорить подкислением мочи (кислота аскорбиновая, аммония хлорид).

Фенамин относят к классу галлюциногенов, вызывающих психическую зави­симость. Симптомы фенаминовой эйфории - прилив сил, потребность в актив­ной и энергичной деятельности, обманчивое ощущение заметно повышенной работоспособности в сочетании со значительно менее выраженным улучшением объективных показателей деятельности или отсутствием такого улучшения. Пси­хостимуляция длится несколько часов и сменяется подавленным настроением.

В дальнейшем развивается галлюцинаторно-параноидный психоз с выска­зыванием бредовых идей, стереотипными зрительными, слуховыми и тактиль­ными галлюцинациями (больные снимают с тела мнимых насекомых, червей). Фенаминовый психоз без подробного анамнеза невозможно отличить от пара-ноидной формы шизофрении.

Производное амфетамина метилендиоксиметамфетамин под названием "экстази" стал популярным в американских колледжах благодаря идее, что он по­вышает интуицию и самосознание. Этот галлюциноген, подавляя функцию серо-тонинергических нейронов ЦНС, вызывает возбуждение, галлюцинации, панику, гипертермию, стискивание зубов, тахикардию, мышечную боль.

Стимуляторы условно подразделяются на 4 большие группы:

1. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

а) психомоторные:

Фенамин;

Сиднокарб.

б) психометаболические (ноотропы):

Ноотропил (пирацетам);

Церебролизин;

Гамалон и др.

2. АНАЛЕПТИКИ

а) прямого действия:

Бемегрид;

Этимизол и др.

б) рефлекторного действия:

Цититон и др.

в) смешанного действия:

Кордиамин и др.

3. СТИМУЛЯТОРЫ СПИННОГО МОЗГА

Стрихнин;

Секуренин и др.

4. ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (АДАПТОГЕНЫ)

а) растительного происхождения:

Препараты женьшеня, элеутерокок

ка, аралии, золотого корня, ма

ральего корня, бальзам Биттнера и

б) животного происхождения:

Пантокрин и др.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ и НООТРОПЫ

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

Психостимуляторы (или психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы) повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне (средства, взбадривающие утомленный организм, получили название "допинг" - от англ. to dope - давать наркотики).

В отличие от средств, угнетающих ЦНС, стимуляторы имеют менее важное значение, так как они лишены избирательности действия. Кроме того, стимулирование ЦНС сопровождается последующим ее угнетением.

Классификация психостимуляторов

1) Средства, действующие непосредственно на цнс:

а) стимулирующие преимущественно кору головного мозга (ксантиновые алкалоиды, фенамин, сиднокарб, метилфенамин, меридол и др.);

б) стимулирующие преимущественно продолговатый мозг (кора

зол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);

в) стимулирующие преимущественно спинной мозг (стрихнин).

2) Средства, действующие на ЦНС рефлекторно (лобелин, верат

рум, никотин).

Следует помнить, что такое деление условно и при использовании в больших дозах они могут стимулировать ЦНС в целом.

Типичным представителем психостимуляторов является ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0, 005; капли в нос, в глаз 1% р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, то есть аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний НОРАДРЕНАЛИН и ДОФАМИН. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.

Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

ВЛИЯНИЕ НА ЦНС

Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.

ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ

Повышает как систолическое, так и диастолическое АД. По отношению к гипертензивному эффекту фенамина известна тахифилаксия.

ГЛАДКАЯ МУСКУЛАТУРА

Фенамин повышает тонус сфинктора мочевого пузыря и расслабляет мускулатуру бронхов, но только при высоких дозах. Фенамин снижает аппетит (на гипоталамус), оказывает некоторое противосудорожное действие (при Petit mal).